Produse
Uprima sublinguala comprimate (2 mg, 3 mg) pentru disfuncție erectilă nu mai sunt comercializate în multe țări. Autorizația de introducere pe piață nu a fost reînnoită de Abbott AG în 2006. Au fost invocate motive comerciale, probabil atribuite concurenței din inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (de exemplu, sildenafil, Viagra). De asemenea, este posibil ca un studiu post-marketing să fi jucat un rol, punând sub semnul întrebării eficacitatea (Maclennan și colab., 2006). Injectabil Soluţii sunt, de asemenea, aprobate în multe țări pentru tratamentul PD.
Structură și proprietăți
Apomorfină (C17H17NU2, Mr = 267.3 g / mol) este un lipofil morfină derivat fără efecte opioide care poate fi obținut prin încălzirea morfinei cu acid. Este similar din punct de vedere structural dopamina. Clorhidratul de sare apomorfină (-apomorfină - HCI - 1/2 H2O) este prezent sub formă de cristale care sunt albe, maro gălbui slab sau gri, cu o nuanță verde și sunt puțin solubile în de apă. Când se expune la aer și lumină, devine verde cu timpul. Prin definiție, clorhidratul de apomorfină este -enantiomerul. Enantiomerul este un.
Efecte
Apomorfina (ATC G04BE07) este proerectilă, emetic, dopaminergic și hipotensiv. Spre deosebire de inhibitori ai fosfodiesterazei-5, efectul erectil se realizează printr-un mecanism central. Apomorfina se leagă de dopamina receptorii din hipotalamus și, printr-o cascadă neuronală, duce în cele din urmă la relaxare a mușchiului neted în corpul cavernos al penisului, permițând îmbunătățirea sânge umplere și erecție. Este necesară stimularea sexuală. Apomorfina are o scădere orală biodisponibilitate din cauza unei mari metabolismul la prima trecere și, prin urmare, este administrat sub formă de tabletă sublinguală pe cale orală membranei mucoase, ceea ce permite o rapidă debutul acțiunii în aproximativ 20 de minute. Datorită lipofilicității sale ridicate, traversează sânge-creier bariera bine. Apomorfina a fost testată în studii clinice cu peste 5000 de participanți. Nu putem comenta eficacitatea reală. Agoniști ai dopaminei sunt cunoscute din terapia Parkinson pentru a declanșa tulburări de comportament precum comportamentul obsesiv-compulsiv, hipersexualitatea și dependența de jocuri de noroc. Prin urmare, s-ar putea presupune că aceste efecte joacă, de asemenea, un rol în aplicația împotriva disfuncție erectilă. Cu toate acestea, conform literaturii științifice, acest lucru nu este cazul. Apomorfina nu pare să aibă niciun efect asupra libidoului - cel puțin la dozele mici utilizate - adică nu promovează apetitul sexual, nu modifică comportamentul și nu declanșează tulburări psihologice (de exemplu, Dépatie, Lal, 2001).
Indicatii
Apomorfina a fost folosită pentru disfuncție erectilă la bărbați. Medicamentul nu a fost destinat utilizării la femei. Apomorfina este, de asemenea, utilizată medical pentru a trata boala Parkinson și pentru a induce vărsături.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Obisnuitul doză este de 2 mg, dar poate fi crescut la 3 mg. Trebuie să treacă cel puțin 8 ore înainte de a lua altul doză. Comprimatul sublingual este plasat sub limbă Cu 20 de minute înainte de activitatea sexuală. O cantitate mică de de apă ar trebui să fie beat.
Contraindicații
Apomorfina este contraindicată în hipersensibilitate, instabilă severă anghină, infarct miocardic recent, sever inimă insuficiență sau hipotensiune și alte afecțiuni care fac ca activitatea sexuală să nu fie recomandată. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Apomorfina este în principal conjugată și interacţiuni via CYP par puțin probabil. Asocierea cu nitrați nu este recomandată din cauza potențialului de creștere sânge scăderea presiunii. Nu interacţiuni au fost găsiți împreună cu alți agenți antihipertensivi studiați; cu toate acestea, se recomandă prudență. Interacţiuni sunt posibile cu agoniști ai dopaminei și antagoniștii dopaminei. Nu se recomandă utilizarea concomitentă. Alcoolul poate scădea performanța sexuală și poate duce la o scădere crescută a tensiune arterială. Pentru detalii complete, consultați eticheta medicamentului.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse include greaţă - apomorfina este, de asemenea, utilizată ca emetic la doze mai mari - durere de capși amețeli. Alte reacții adverse posibile includ: Inflamarea nazalei sau faringelui membranei mucoase, căscat, somnolență, infecție, durere, tuse, înroșire, transpirație, gust tulburări, indigestie, sindrom vaso-vagal cu leșin și inconștiență scurtă și ulcere la nivelul gură și reacții de hipersensibilitate.
Cf.
Agoniști ai dopaminei, inhibitori ai fosfodiesterazei-5, disfuncție erectilă.
