Produse
Inhibitorii fosfodiesterazei-5 sunt disponibili comercial sub formă de film comprimate și tablete topibile. sildenafilul (Viagra) a fost primul ingredient activ din acest grup care a fost aprobat în Statele Unite, UE și multe țări în 1998. Genericele sunt disponibile și astăzi. sildenafilul a fost inițial dezvoltat de Pfizer pentru tratamentul anghină pectoral. În 1992, efectele care favorizează erecția au fost descoperite ca efect secundar într-un studiu clinic. În 1993, au fost efectuate primele studii pentru disfuncție erectilă (ED). Acest articol se referă la ED. Există și alte indicații (vezi mai jos).
Structură și proprietăți
Inhibitorii PDE-5 au similitudini structurale cu substratul natural cGMP (guanozin monofosfat ciclic). Figura arată legarea sildenafilului la fosfodiesteraza 5 (PDB 2H42):
Efecte
Inhibitorii fosfodiesterazei 5 (ATC G04BE) au proprietăți vasodilatatoare și antihipertensive. În timpul stimulării sexuale, oxid de azot (NO) este eliberat din celulele nervoase și endoteliale din corpul cavernos, care activează guanilat ciclaza în celula musculară netedă. Aceasta formează guanozin monofosfat ciclic (cGMP) din trifosfat de guanozin (GTP). cGMP duce la musculatura netedă relaxare în corpul cavernos, sânge afluxul și erecția. cGMP este degradat de fosfodiesteraza 5 (PDE 5) în guanozin monofosfat (GMP). Inhibitorii fosfodiesterazei 5 inhibă defalcarea cGMP, sporind efectele sale.
- GTP: trifosfat de guanozină.
- CGMP: guanozin monofosfat ciclic
- GMP: monofosfat de guanozină
Indicatii
Pentru tratamentul disfuncție erectilă la bărbați (disfuncție erectilă). Alte indicații:
- Hipertensiunea arterială pulmonară
- Simptome funcționale ale hiperplaziei benigne de prostată
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. medicamente sunt luate cu cel puțin 30 de minute până la 1 oră înainte de activitatea sexuală, în funcție de ingredientul activ. Mai devreme administrare este uneori posibil. Tadalafil are un timp de înjumătățire lung de 17.5 ore și poate fi administrat până la 36 înainte de actul sexual. Inhibitori PDE-5, spre deosebire de alprostadil, funcționează numai atunci când este prezentă stimularea sexuală. Când este luat cu alimente, debutul acțiunii este întârziată. Trebuie respectate dozele zilnice maxime.
Abuz
Inhibitorii PDE-5 sunt luați și de bărbați fără disfuncție erectilă, contrar declarațiilor de reglementare. Potentialul efecte adverse și o atenție insuficientă la precauții sunt problematice. În plus, numeroase contrafaceri medicamente circulă, distribuite în principal prin Internet.
Ingrediente active
- Avanafil (Spedra)
- sildenafilul (Viagra, Revatio, generic).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - timp de înjumătățire lung.
- Vardenafil (Levitra, Vivanza)
Nu este în vânzare în multe țări:
- Lodenafil (Helleva, Brazilia).
- Mirodenafil (Mvix, Coreea)
- Udenafil (Zydena, Coreea)
- Zaprinast (precursorul sildenafilului).
Contraindicații
Contraindicațiile includ (selecție):
- Hipersensibilitate
- Combinație cu nitrați și oxid de azot donatori precum molsidomina și nitrit de amil.
- Combinație cu stimulatori de guanilat ciclază precum riociguat.
- Pacienții care sunt sfătuiți împotriva activității sexuale, de exemplu, pacienții cu boli cardiovasculare severe sau insuficiență cardiacă severă
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Agenții sporesc proprietățile antihipertensive ale nitraților și donatorilor de NO, ceea ce poate duce la o scădere severă și periculoasă sânge presiune. Prin urmare, combinația este contraindicată. Cu alte antihipertensive medicamente, o scădere crescută a sânge presiunea este, de asemenea, posibilă. Inhibitorii PDE-5 sunt metabolizați în principal de CYP3A4. Medicament corespunzător interacţiuni cu inhibitori CYP și inductori CYP sunt posibili.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse include durere de cap, tulburări vizuale (cum ar fi vederea încețoșată, modificări ale vederii culorilor), hipotensiune arterială, amețeli, înroșirea feței, congestie nazală și indigestie.Inhibitorii PDE-5 pot provoca rareori reacții adverse grave, cum ar fi pierderea auzului, inimă atac, cursă, tulburări vizuale severe și erecție dureroasă permanentă (priapism).
