Produse
Sildenafilul este disponibil comercial sub formă de film comprimate și ca soluție injectabilă (Viagra, Revatio, generice). A fost aprobat în multe țări din 1998. Genericele au fost puse în vânzare pe 22 iulie 2013, iar brevetul a expirat pe 21 iunie. Pfizer a lansat auto-generic sildenafil Pfizer, identic cu originalul, în luna mai. În 2016, filmul de topire Silvir a fost lansat suplimentar în multe țări. Sildenafilul a fost inițial dezvoltat la Pfizer pentru tratamentul anghină. În 1992, efectele de promovare a erecției au fost descoperite ca efect secundar într-un studiu clinic. În 1993, au fost efectuate primele studii pentru disfuncție erectilă.
Structură și proprietăți
Sildenafil (C22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) este prezent în medicamente sub formă de citrat de sildenafil, un alb, cristalin, ușor higroscopic praf care este puțin solubil în de apă. Este o pirazid pirazidină și un derivat de piperazină. Culoarea albastră a comprimate iar tabletele topibile provin din colorantul adăugat indigocarmin (E 132).
Efecte
Sildenafilul (ATC G04BE03) are proprietăți vasodilatatoare și antihipertensive. Cauzează relaxare de mușchi netezi în corpul cavernos și o creștere a sânge curge către penis în timpul stimulării sexuale. Efectele se datorează inhibării fosfodiesterazei specifice tip cGMP de tip 5 (PDE-5), ducând la o creștere a cGMP, care mediază aceste efecte ca al doilea mesager al oxid de azot (NU). Sildenafilul are un timp de înjumătățire mediu-lung de 3 până la 5 ore.
Indicatii
Pentru tratamentul bărbaților cu disfuncție erectilă (disfuncție erectilă, Viagra). Sildenafilul este, de asemenea, aprobat pentru tratamentul arterelor pulmonare hipertensiune (Revatio). O altă utilizare potențială este edem pulmonar asociat cu rau de inaltime (off-label). Acest articol se referă la utilizarea sa în disfuncție erectilă.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentele se iau cu aproximativ o oră înainte de actul sexual și nu mai mult de o dată pe zi. doză intervalul este de 25 până la 100 mg; În general se recomandă 50 mg. Cu mâncare, debutul acțiunii este întârziată.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Pacienți care sunt sfătuiți împotriva activității sexuale.
- Sildenafilul nu trebuie administrat concomitent cu nitrați, NO donatori sau nitrit de amil.
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Sildenafilul este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP2C9. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile. Potențează proprietățile antihipertensive ale nitraților și ale donatorilor de NO, ceea ce poate duce la o scădere severă și periculoasă a sânge presiune. Prin urmare, combinația este contraindicată. Cu altul antihipertensivele, coborârea de sânge presiunea poate fi, de asemenea, posibilă. Interacţiuni cu anticoagulante (fenprocumon, acenocumarol) nu poate fi exclusă.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap, tulburări vizuale, amețeli, modificări ale vederii culorilor, înroșirea feței, congestie nazală și indigestie. Foarte rar, reacții adverse grave, cum ar fi cursăsunt posibile aritmii cardiace, infarct miocardic, moarte subită cardiacă și convulsii.
