Produse
Levodopa este comercializat exclusiv ca produse combinate împreună cu un periferic inhibitor de decarboxilază (carbidopa or benserazidă) sau un inhibitor COMT (entacaponă). A fost aprobat în multe țări din 1973 și este disponibil comercial sub formă de tablete, capsule, tablete suspendabile și tablete cu eliberare susținută, printre altele.
Structură și proprietăți
Levodopa (C9H11NU4, Mr = 197.2 g / mol) există ca un cristal alb praf care este puțin solubil în de apă. Este un derivat al aminoacizului tirozină. Levodopa este un promedicament al neurotransmițător dopamina, care este activat în central sistem nervos prin decarboxilare.
Efecte
Levodopa (ATC N04BA01) compensează lipsa de dopamina în creier, care în cazul bolii Parkinson rezultă din pierderea funcției și dispariția neuronilor dopaminergici în substanța neagră a creierului. Simptomele bolii Parkinson cum ar fi mișcarea încetinită și rigiditatea răspund bine la terapia cu levodopa. În schimb, tremurăturile, tulburările de vorbire și deglutiție și mersul rigid sunt rezistente la terapia dopaminergică. antiparkinsonian efectul este sporit prin combinarea levodopa cu a inhibitor de decarboxilază. Inhibitorii de decarboxilază nu pot traversa sânge-creier barieră, rezultând inhibarea conversiei periferice a levodopa în dopamina. Această combinație are ca rezultat capacitatea de a reduce doză de levodopa și reduce efectele secundare atribuite formării periferice a dopaminei.
Mecanism de acțiune
Efectele se datorează interacțiunii dopaminei cu receptorii dopaminergici postsinaptici D1 și D2.
Indicatii
Pentru tratamentul bolii Parkinson și sindromul picioarelor nelinistite. Există și alte indicații, cum ar fi sindromul Segawa care apare rar (off-label).
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Zilnic doză se determină individual. Administrarea levodopa după mese poate prelungi durata acțiunii și reduce efecte adverse precum tulburări de mișcare.
Contraindicații
Levodopa este contraindicat la hipersensibilitate, la pacienții cu unghi îngust glaucom sau o istorie a melanomși în utilizarea concomitentă a neselectivului Inhibitori ai MAO și metoclopramid. Acesta din urmă blochează receptorii de dopamină din creier, exacerbând simptomele PD. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Ingerarea concomitentă a unei mese bogate în proteine sau administrare of antiacide, antagoniștii dopaminei (neuroleptice), Şi de fier poate reduce efectele levodopa. Atunci când este combinat cu inhibitori MAO-A, crește o criză sânge poate apărea presiune. Acestea trebuie întrerupte cu două săptămâni înainte de începerea tratamentului cu levodopa. Împreună cu antihipertensiv medicamente, poate apărea hipotensiune ortostatică. Alte interacţiuni au fost descrise cu fenitoina și papaverină, care poate atenua antiparkinsonian efectele levodopa.
Efecte adverse
Comun efecte adverse include greaţă, vărsăturiși tulburări cardiovasculare. Acestea se datorează efectelor centrale ale dopaminei. De obicei apar odată cu primul doză și poate crește odată cu creșterea dozelor. Combinația cu inhibitori de decarboxilază poate reduce acest lucru efecte adverse. Câțiva ani de terapie cu levodopa cauzează adesea fluctuații ale efectului și tulburări ale mișcării. Cea mai pronunțată formă este fenomenul on-off, care se caracterizează prin alternarea fazelor de bună mobilitate și rigiditate completă. Probabil se datorează unei dopamine extracelulare insuficient constante concentrare în celulele bazale. Astfel de fluctuații ale efectului pot fi reduse cu eliberare susținută comprimate sau prin combinație cu agoniști ai dopaminei.
