Produse
Antiandrogenii sunt disponibili în principal sub formă comercială comprimate, capsuleși injectabile. Printre primii agenți steroizi a fost acetat de ciproteronă, care a fost brevetat în anii 1960. Flutamidă a fost primul agent nesteroidian care a fost aprobat în anii 1980.
Structură și proprietăți
Se face distincția între antiandrogeni cu structură steroidă (cum ar fi androgeni ei înșiși) și cei cu o structură nesteroidiană. Antiandrogenii steroidieni sunt derivați din progesteron și sunt mai puțin selectivi decât agenții mai noi: agenții nesteroidieni precum bicalutamida, cu excepția darolutamidei, au un element structural comun:
Efecte
Agenții (ATC L02BB) au proprietăți antiandrogenice, ceea ce înseamnă că elimină efectele sexului masculin hormoniadică, androgeni precum testosteron și dihidrotestosteron, la receptorul lor. Sunt de obicei antagoniști la receptorul androgen și, prin urmare, sunt numiți și antagoniști ai receptorilor androgeni. Receptorul androgen este un factor de transcripție care reglează expresia a numeroase gene. Legarea de androgeni către receptorul din citoplasmă duce la dimerizare și activare, ceea ce permite interacțiunea cu ADN-ul din nucleu și transcrierea. Abiraterona (Zytiga) are o diferență mecanism de acțiune. Inhibă CYP17 în testicule, glandele suprarenale și de prostată țesut tumoral, ducând la blocarea sintezei de androgeni.
Indicatii
Indicațiile medicale pentru antiandrogeni includ:
- Prostata carcinom (prostată cancer) la bărbați.
- Androgenizare simptome la femei, de ex hirsutism, severă acnee, alopecie androgenetică la femei.
- Acnee vulgară (acnee)
- Umezirea vehiculului (bărbați)
Nu tot medicamente sunt aprobate pentru toate indicațiile. De exemplu, acetat de ciproteronă nu este potrivit pentru de prostată cancer terapie.
Dozaj
Potrivit SmPC. Antiandrogenii se administrează de obicei peroral. Injectabile sunt, de asemenea, disponibile și sunt, de asemenea, aplicate local pentru tratament local (de exemplu, acnee).
Ingrediente active
Antiandrogeni nesteroidieni:
- Apalutamida (Erleada).
- Bicalutamida (Casodex, generic).
- Darolutamidă (Nubeqa)
- Enzalutamidă (Xtandi)
- Flutamidă (Flucinom, în multe țări scoase din comerț).
- Nilutamidă (Nilandron Anandron, în multe țări scoase din comerț).
Antiandrogeni / progestini steroizi:
- Acetat de clormadinonă (Belara, generic).
- Clascoteronă (Winlevi, smântână, SUA).
- Acetat de ciproteronă (Androcur, generic Diane-35).
- dienogest (de exemplu, Qlaira)
- Drospirenonă (generică)
- Spironolactonă (off-label)
Inhibitori ai sintezei de androgeni:
- Acetat de abirateronă (Zytiga).
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcina și alăptarea
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Mulți antiandrogeni interacționează cu izozimele CYP450 și corespunzătoare interacţiuni sunt posibile. Nu trebuie combinate cu androgeni.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse potențiale ale antiandrogenilor includ:
- Oboseală, slăbiciune
- Hipertensiune arterială
- Erupții cutanate
- Tulburări gastrointestinale
- bufeurile
- Edem periferic
- Durere: dureri articulare, dureri de spate, dureri musculare, durere de cap.
- Mărirea glandei mamare, sensibilitate la atingerea sânului.