Produse
Abiraterona este disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Zytiga). A fost aprobat în multe țări din 2011.
Structură și proprietăți
Acetat de abirateronă (C26H33NU2, Mr = 391.5 g / mol) există ca un cristal alb praf care este practic insolubil în de apă. Este un promedicament și se transformă rapid în organism în metabolitul activ abirateronă. Motivul administrării promedicamentului este creșterea biodisponibilitate a precursorului.
Efecte
Abiraterona (ATC L02BX03) inhibă CYP17 în testicule, suprarenale și de prostată țesut tumoral, ducând la blocarea sintezei de androgeni precum testosteron și dihidrotestosteron. Spre deosebire de ketoconazol, este mai selectiv. androgeni ofera un stimul de crestere pentru celulele tumorale. Abiraterona inhibă creșterea tumorii dependente de hormoni.
Indicatii
Pentru tratamentul metastaticului avansat de prostată cancer. Acetat de abirateronă se administrează în asociere cu glucocorticoizi.
Dozaj
Potrivit SmPC. Acetat de abirateronă se administrează o dată pe zi. Este obligatoriu să fie administrat post deoarece mâncarea crește foarte mult biodisponibilitate. Nu trebuie luat mai devreme de două ore după masă. Nu trebuie consumate alimente timp de cel puțin o oră după ce ați luat-o.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Insuficiență cardiacă (NYHA III și IV)
Atunci când întrețin relații sexuale cu o femeie aflată la vârsta fertilă, atât a prezervativ și o altă metodă fiabilă de contracepție sunt necesare. Consultați eticheta medicamentului pentru precauții complete.
Interacţiuni
Acetat de abirateronă nu trebuie luat cu alimente (vezi mai sus). Inhibă puternic CYP1A2 și CYP2D6 și inhibă slab CYP3A4. Concentrațiile substratului CYP2D6 dextrometorfan sunt mult crescute atunci când sunt combinate.
Efecte adverse
Acetat de abirateronă crește nivelurile și cauzele mineralocorticoizilor hipertensiune, hipokaliemie, și retenția de lichide, printre alte efecte. Administrat concomitent glucocorticoizi precum prednison și prednisolon poate reduce aceste reacții adverse (de aici și combinația). Cel mai comun potențial efecte adverse include infecții ale tractului urinar, hipokaliemie, hipertensiune, edem periferic, hipertrigliceridemie, inimă eșec, anghină, aritmie, fibrilatie atriala, tahicardie, și ridicat ficat enzime.
