Produse
Apalutamida a fost aprobată în SUA și UE în 2018 și în multe țări în 2019 sub formă de tablete filmate (Erleada).
Structură și proprietăți
Apalutamida (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) există ca un alb spre ușor galben praf care este practic insolubil în de apă. Metabolitul activ-demetilapalutamida este de asemenea activ, dar mai slab decât compusul părinte.
Efecte
Apalutamida (ATC L02BB05) are proprietăți antiandrogenice. Efectele se datorează antagonismului la locul de legare al receptorului de androgen. Acest lucru previne interacțiunea receptorului de androgen cu ADN.
Indicatii
Pentru tratamentul rezistentei la castrare nemetastatică de prostată cancer (NM-CRPC).
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, independent de mese.
Contraindicații
Apalutamida este dăunătoare fertilității (teratogenă) și este contraindicată în timpul sarcină și la femeile cu potențial fertil. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Apalutamida este un substrat al CYP2C8 și CYP3A4.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include oboseală, hipertensiune, eczemă, diaree, greaţă, scădere în greutate, căderi, înroșirea feței, apetit slab, fracturi și edem periferic.