Apalutamida

Produse

Apalutamida a fost aprobată în SUA și UE în 2018 și în multe țări în 2019 sub formă de tablete filmate (Erleada).

Structură și proprietăți

Apalutamida (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) există ca un alb spre ușor galben praf care este practic insolubil în de apă. Metabolitul activ-demetilapalutamida este de asemenea activ, dar mai slab decât compusul părinte.

Efecte

Apalutamida (ATC L02BB05) are proprietăți antiandrogenice. Efectele se datorează antagonismului la locul de legare al receptorului de androgen. Acest lucru previne interacțiunea receptorului de androgen cu ADN.

Indicatii

Pentru tratamentul rezistentei la castrare nemetastatică de prostată cancer (NM-CRPC).

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, independent de mese.

Contraindicații

Apalutamida este dăunătoare fertilității (teratogenă) și este contraindicată în timpul sarcină și la femeile cu potențial fertil. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Apalutamida este un substrat al CYP2C8 și CYP3A4.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include oboseală, hipertensiune, eczemă, diaree, greaţă, scădere în greutate, căderi, înroșirea feței, apetit slab, fracturi și edem periferic.