Telaprevir

Produse

Telaprevir este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Incivo). A fost aprobat în multe țări în 2011.

Structură și proprietăți

Telaprevir (C36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) este un peptidomimetic și o cetoamidă. Există ca un cristal alb praf care este puțin solubil în de apă. Telaprevirul este transformat în organism în -diastereomerul VRT-127394, care este mai activ decât compusul părinte.

Efecte

Telaprevir (ATC J05AE11) este antiviral. Efectele sale se datorează inhibării selective, covalente și reversibile a serinei proteazei NS3 / 4A, care joacă un rol important în maturarea virală și, astfel, în replicarea virală. Proteaza convertește poliproteina VHC în non-structural matur proteine NS4A, NS4B, NS5A și NS5B.

Indicatii

În combinație cu peginterferon alfa și ribavirină pentru tratamentul genotipului 1 cronic hepatită C la pacienții adulți cu compensație ficat boală.

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate se iau la fiecare 8 ore cu o masă.

Contraindicații

Terapia este contraindicată în hipersensibilitate, în timpul sarcină, în combinație cu substraturi CYP3A cu interval terapeutic îngust și cu inductori puternici ai CYP. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Telaprevir este un substrat și un inhibitor al CYP3A și al P-glicoproteină. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile (vezi mai sus).

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include anemie, eczemă, trombocitopenie, limfopenie, prurit și greaţă. Rar, severă și care pune viața în pericol piele reacțiile au apărut în timpul tratamentului.