Produse
Roflumilast este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Daxas). Medicamentul a fost aprobat în multe țări în 2011.
Structură și proprietăți
Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) are o structură benzamidă nesteroidiană și nu are legătură cu glucocorticoizi. Există ca un alb praf care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Roflumilast (ATC R03DX07) are proprietăți antiinflamatorii. Efectele se datorează inhibării selective, puternice și competitive a fosfodiesterazelor 4, care sunt responsabile pentru degradarea AMPc în celulele inflamatorii. Inhibarea PD4 crește AMPc și scade eliberarea mediatorilor inflamatori și migrarea neutrofilelor și eozinofilelor în căile respiratorii. Fosfodiesterazele sunt enzime care hidrolizează nucleotidele ciclice și joacă un rol important în transducția semnalului în celule. Spre deosebire de Roflumilast, nu este bronhodilatant teofilină, cu care este legată farmacologic.
Indicatii
Pentru terapia continuă la pacienții adulți cu severă BPOC și bronșită cronică cu antecedente de exacerbări frecvente. Tratamentul este concomitent cu terapia bronhodilatatoare (de exemplu, salmeterol, bromură de tiotropiu).
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi. Aportul este independent de mese și trebuie să aibă loc întotdeauna la aceeași oră a zilei. Efectul nu este imediat, ci întârziat în câteva săptămâni.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Disfuncție hepatică moderată până la severă
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Roflumilast este metabolizat de CYP3A4 și CYP1A2 în roflumilast-N-oxid. N-oxidul de roflumilast este un metabolit parțial activ; în consecință, roflumilastul este unul dintre așa-numitele limitate promedicamentele. Corespunzător interacţiuni cu inhibitori și inductori ai CYP sunt posibili.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ simptome digestive precum diaree, pierdere în greutate, greaţă, durere abdominală, și efecte secundare centrale, cum ar fi durere de cap. Inhibarea PDE4D în centrală sistem nervos cauze greață și vărsături. Roflumilast poate provoca tulburări psihiatrice, cum ar fi tulburări de somn, anxietate, nervozitate și depresiune.
