Produse
metformina este disponibil comercial în multe țări sub formă de film comprimate și este disponibil din 1960. Pe lângă original Glucophage, numeroase generice sunt disponibile astăzi. metformina este adesea combinat cu diverse alte antidiabetice medicamente repara. A fost utilizat din punct de vedere medical din 1957. Alte biguanide antidiabetice precum fenformina și buformin nu mai sunt disponibile comercial din cauza toleranței mai slabe.
Structură și proprietăți
metformina (C4H11N5, Mr = 129.2 g / mol) este prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de metformină, un cristal alb, aproape inodor, cu gust amar praf care este ușor solubil în de apă. Este un dimetilat biguanidă derivat din guanidină.
Efecte
Metformina (ATC A10BA02) are proprietăți antidiabetice și antihiperglicemice. Inhibă absorbție of glucoză în intestin, inhibă gluconeogeneza și glicogenoliza în ficat, scade insulină rezistență și crește absorbția glucozei în țesuturi, cum ar fi mușchii. Prin urmare, metformina este cunoscută și sub denumirea de „insulină sensibilizant. " spre deosebire de sulfoniluree, nu stimulează insulină secreție și nu induce hipoglicemie. Timpul de înjumătățire este cuprins între 17 și 18 ore.
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet mellitus, ca monoterapie sau în combinație cu alți agenți antidiabetici sau insuline. Metformina este agentul de primă linie în conformitate cu multe orientări. Metformina poate fi utilizată și în tipul 1 diabet, ca adjuvant la terapia cu insulină.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. comprimate sunt luate de obicei întregi cu alimente (sau după masă) de una până la trei ori pe zi. comprimate ar trebui să fie împărțit numai atunci când li se solicită acest lucru, deoarece metformina are un aspect amar gust. Terapia se începe treptat.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Acidoză metabolică
- Coma diabetică și precoma
- Insuficiență renală severă
- Afecțiuni acute care pot afecta funcția renală.
- Aplicarea intravasculară a iod-conținând substanțe de contrast pentru examinări radiografice (vezi SmPC).
- Boli care pot provoca hipoxie tisulară.
- Insuficiență hepatică
- Intoxicație alcoolică acută, alcoolism
Aceste contraindicații vizează în primul rând prevenirea dezvoltării lactice acidoză. Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Numeroase substanțe au un efect asupra sânge glucoză. Metformina suferă secreție tubulară activă la rinichi și este un substrat al transportorilor de cationi organici OCT1 și OCT2. Corespunzător interacţiuni poate apărea, de exemplu, cu cimetidina.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ tulburări gastro-intestinale, cum ar fi un metalic gust, greaţă, vărsături, diaree, durere abdominală, și lipsa poftei de mâncare, mai ales la începutul tratamentului. Preparatele retardate sunt oarecum mai bine tolerate în acest sens. Metformina poate scădea vitamina B12 nivelurile și suplimentarea pot fi indicate. Este puțin probabil să provoace hipoglicemie și nu provoacă creșterea în greutate. Un efect advers grav, care în cel mai rău caz poate fi fatal, este lactic acidoză. Cu toate acestea, conform literaturii, apare extrem de rar și în principal în prezența factori de risc. Relația dintre terapia cu metformină și dezvoltarea lactice acidoză este controversat (de exemplu, Salpeter și colab., 2006).
