Produse
Inhibitorii directi ai factorului Xa sunt disponibili comercial sub formă de film comprimate și capsule. În 2008, rivaroxaban (Xarelto) a fost primul agent din acest grup care a fost aprobat în multe țări și în UE. Astăzi, există altele medicamente pe piață, care sunt listate mai jos. Ca inhibitori ai trombinei, aceste ingrediente active aparțin așa-numitelor DOAK (anticoagulante orale directe) și, respectiv, NOAK (anticoagulante orale noi). Numele ingredientelor active conțin abrevierea Xa, de exemplu, sau ceva.
Structură și proprietăți
Inhibitorii factorului Xa sunt compuși cu molecule mici și nu Biologics. Acestea sunt concepute pentru a se lega în formă de L de situsul activ al factorului țintă Xa al medicamentului.
Efecte
Inhibitorii factorului Xa (ATC B01AF) au proprietăți antitrombotice. Efectele se bazează pe inhibarea directă, reversibilă și selectivă a factorului Xa. Acest factor de coagulare joacă un rol important în sânge cascadă de coagulare. Este o serină protează formată din factorul X atât în căile intrinseci, cât și în cele extrinseci și catalizează formarea trombinei din protrombină. Trombina se convertește fibrinogen la fibrină, favorizând formarea dopului de fibrină. Inhibitorii factorului Xa au în plus un efect indirect asupra agregării trombocitelor. Spre deosebire de heparine cu greutate moleculară mică, inhibitorii factorului Xa nu trebuie injectați sub piele dar poate fi luat peroral. În comparație cu antagoniștii vitaminei K precum fenprocumon, au o farmacocinetică previzibilă și liniară și o rapidă debutul acțiunii. Dozarea este simplă (fixă) și nu are terapie Monitorizarea este necesară.
Indicatii
- Pentru prevenirea tromboză în timpul intervenției chirurgicale ortopedice majore a extremităților inferioare, cum ar fi înlocuirea șoldului și genunchiului (înlocuiri articulare).
- Pentru tratamentul tromboză venoasă profundă și pulmonar embolie.
- Pentru prevenirea recurenței tromboză venoasă profundă și pulmonar embolie.
- Pentru prevenirea cursă și pentru prevenirea sistemică embolie în non-valvular fibrilatie atriala.
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. medicamente sunt luate de obicei o dată pe zi. Aceasta este cu excepția apixaban (Eliquis), care trebuie administrat de două ori pe zi, dimineața și seara.
Ingrediente active
Inhibitori ai factorului direct Xa:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, în prezent nu este aprobat în multe țări).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Contraindicații
Contraindicațiile includ (selectarea, în funcție de ingredientul activ):
- Hipersensibilitate
- Sângerări active semnificative clinic
- Ulcerații gastrice sau intestinale acute
- Afecțiuni hepatice și renale severe
- Sarcina și alăptarea
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Inhibitorii factorului Xa sunt substraturi ale izozimelor CYP450 și pot provoca corespondență interacţiuni. Se recomandă precauție atunci când le combinați cu medicamente care afectează sânge coagulare. Acestea includ, de exemplu, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, acid acetilsalicilic, inhibitori ai agregării plachetare și antagoniști ai vitaminei K.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ sângerări în diferite organe, cum ar fi ochiul, gume, piele, tractul gastrointestinal și nas. Rareori pot să apară sângerări severe până la viața în pericol. Ca antidot universal, Andexanet alfa a fost dezvoltat, un factor Xa recombinant, modificat și inactiv enzimatic, care leagă substanțele active și astfel le inactivează.
