Produse
Heparinele cu greutate moleculară mică sunt disponibile comercial ca injectabile Soluţii, In forma seringi preumplute, fiole și fiole lance. Ingredientele active utilizate în mod obișnuit în multe țări au fost aprobate pentru prima dată la sfârșitul anilor 1980. biosimilars sunt disponibile în unele țări. Ingredientele active sunt prescurtate în limba engleză cu acronimul LMWH (heparine cu greutate moleculară mică).
Structură și proprietăți
Heparinele cu greutate moleculară mică sunt sare de glicozaminoglicanii sulfatati, care se obtin prin depolimerizare chimica sau enzimatica sau fracționarea heparină. Heparina este un produs animal derivat din intestin membranei mucoase de porci. Greutatea moleculară medie a heparinelor cu greutate moleculară mică este mai mică de 8000 Da. Pentru nefracționat heparină, este de aproximativ 15,000 Da. Heparinele constau din unități alternative de D-glucozamina și un acid uronic (acid D-glucuronic sau acid L-iduronic). Pentru interacțiunea cu antitrombina țintă a medicamentului, este importantă o secvență de pentazaharide, care este distribuită aleatoriu în macromoleculă. Heparinele cu greutate moleculară mică există sub formă de pulberi albe, higroscopice și sunt ușor solubile în de apă.
Efecte
Heparinele cu greutate moleculară mică (ATC B01AB) au proprietăți antitrombotice. Efectele se datorează legării și activării antitrombinei (sinonim: antitrombina III). La rândul său, antitrombina inactivează factorul de coagulare Xa în sânge cascadă de coagulare. Spre deosebire de heparina standard (heparina nefracționată), heparinele cu greutate moleculară redusă nu interacționează cu trombina (factorul IIa) și provoacă mai puține sângerări. Au proprietăți farmacocinetice și farmacodinamice mai bune. Acestea includ mai mare biodisponibilitate, timp de înjumătățire mai lung, eficacitate previzibilă (nr Monitorizarea) și mai puține efecte adverse. Direct inhibitori ai factorului Xa care pot fi administrate peroral sunt disponibile și astăzi în comerț.
Indicatii
Eparinele cu greutate moleculară mică sunt utilizate pentru prevenirea și tratamentul bolilor tromboembolice de origine venoasă (tromboză venoasă profundă, pulmonar embolie). Acestea sunt utilizate, de exemplu, după intervenții chirurgicale, în timpul dializă, la pacienți la pat (imobilizați), în inimă boală și în cancer. Alte indicații includ instabilitate anghină și infarct miocardic (infarct miocardic fără undă Q, STEMI).
Dozaj
Potrivit SmPC. Droguri sunt de obicei injectate subcutanat și, mai rar, intravenos (bolus IV). Injecția subcutanată este, de asemenea, autoadministrată de pacienți după instrucțiuni adecvate. Dozajul depinde de greutatea corporală a pacientului.
Agenți
- Dalteparină (Fragmin)
- Enoxaparină (Clexane)
- Nadroparină (Fraxiparină, Fraxiforte)
Nu este sau nu mai este disponibil comercial în multe țări:
- Ardeparină
- Bemiparină
- Certoparină (Sandoparină, din comerț)
- Parnaparina
- Reviparina
- Tinzaparin
Contraindicații
Contraindicațiile includ (selecție):
- Hipersensibilitate
- Tulburări severe de coagulare
- Sângerări acute, semnificative clinic
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Se recomandă prudență atunci când se utilizează alți agenți care afectează sânge coagulare (antitrombotice, anticoagulante, AINS).
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ sângerări, trombocitopenie, o creștere tranzitorie în ficat enzime, și reacții locale la locul injectării, cum ar fi durere și zdrobi (hematom).
