Produse
Imatinib este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Gleevec, Gleevec GIST, generic). A fost aprobat în multe țări din 2001. Genericele au venit pe piață în 2016. Nu au fost aprobate pentru tratamentul tumorilor stromale gastrointestinale (GIST) deoarece această indicație era încă protejată de un brevet. În 2017, genericele imatinib GIST au fost lansate pentru prima dată.
Structură și proprietăți
Imatinib (C29H31N7O, Mr = 493.6 g / mol) este prezent în medicament sub formă de mesilat de imatinib, un cristal de culoare albă până la maro sau galben praf. Este un derivat de 2-fenilaminopirimidină.
Efecte
Imatinib (ATC L01XE01) are proprietăți citostatice antiproliferative și selective. Se leagă competitiv de situsul de legare ATP al kinazei BCR-ABL din leucemie mieloidă cronică, inhibând proliferarea celulară. Figura arată legarea imatinibului de BCR-ABL (faceți clic pentru a mări). Imatinib inhibă, de asemenea, alte tirozin kinaze, și anume cele ale c-Kit, SCF și PDGFR, ceea ce este important pentru celelalte indicații.
Indicatii
Pentru tratamentul leucemie mieloidă cronică (Ph + CML). Alte indicații includ limfoblasticul acut leucemie (Ph + ALL), anumite tumori gastro-intestinale (GIST, tumori stromale gastro-intestinale), piele tumori, sindrom hipereozinofil, tulburări mielodisplazice / mieloproliferative atipice și mastocitoză sistemică agresivă.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate sunt luate de obicei o dată pe zi cu o masă și un pahar mare de de apă. Pentru doze zilnice de 800 mg, trebuie administrat de două ori pe zi.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Imatinib este un substrat al CYP3A4 și un inhibitor al CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 și CYP2C19. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile și ar trebui luate în considerare. Imatinib inhibă -glucuronidarea de acetaminofen. Se recomandă prudență atunci când se ia acetaminofen în mod cronic.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ simptome digestive precum greaţă, vărsături, diaree, dispepsie, și durere abdominală; edem; oboseală; creștere în greutate; durere de cap; muşchi crampe; musculare și dureri articulare; durere osoasă; sânge numără modificările; și piele eczemă.
