Selegelin este un medicament în inhibitor de monoaminooxidază (Inhibitor MAO-B) clasa medicamentului. antiparkinsonian medicamentul inhibă defalcarea dopamina în creier.
Ce este selegelinul?
Selegelin este utilizat pentru a trata boala Parkinson. Selegelin este utilizat pentru a trata boala Parkinson. Datorită perioadei sale de înjumătățire scurtă și, prin urmare, a efectului slab, se administrează de obicei în asociere cu medicamentul levodopa. În cursurile de boală mai ușoare, poate fi utilizat și ca monoterapeutic. În Statele Unite, ingredientul activ este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul depresiune. Selegelin este un inhibitor MAO-B. Inhibă enzima monoaminooxidază B. Medicamentul a fost descoperit de chimistul József Knoll. Producția de selegelin necesită o sinteză în mai mulți pași. Aceasta începe de la (RS) -metamfetamina.
Acțiune farmacologică
Cauza de boala Parkinson este moartea celulelor nervoase speciale din substanța neagră. Aceste celule nervoase se eliberează în mod normal dopamina. Cand dopamina-eliberarea celulelor nervoase pier, apare un deficit de dopamină. Nu s-a stabilit încă de ce pier celulele. Dopamina este o neurotransmițător necesare pentru executarea corectă a mișcării. Organismul poate compensa lipsa de dopamină mult timp. Primele simptome nu apar până când 60 la sută din celulele nervoase producătoare de dopamină au murit. Pentru a încetini evoluția bolii și pentru a atenua simptomele acesteia, pacienții primesc dopamină sub forma precursorului L-dopa. Deoarece dopamina formată din L-dopa este deja descompusă în fisura sinaptică între celulele nervoase de către enzima monoaminooxidază B, această enzimă trebuie inhibată. În caz contrar, dopamina furnizată nu își poate exercita efectul pe locul țintă. Selegelin este un astfel de inhibitor al monoaminooxidazei B. Asigură inhibarea ireversibilă a MAO-B. Ca urmare, dopamina rămâne mai mult timp în fisura sinaptică și își poate exercita astfel efectul deplin în central sistem nervos.
Aplicarea și utilizarea medicală
Selegelin este aprobat ca agent monoterapeutic pentru tratamentul etapelor incipiente ale bolii Parkinson. În combinație cu medicamentul levodopa, selegelin este utilizat pentru simptomatic terapie a bolii Parkinson. Medicamentul este administrat în principal pacienților cu așa-numitul tablou clinic fluctuant. Acest lucru se manifestă, de exemplu, prin fenomenul on-off. În acest caz, pacientul experimentează o schimbare bruscă de la mobilitate normală la imobilitate completă. Capăt de-doză akinezii sunt un alt semn al unui tablou clinic fluctuant. Aceste fluctuații ale mobilității pot apărea după utilizarea prelungită a L-dopa. Fluctuațiile mobilității sunt cauzate de o diminuare a efectului medicamentului. Selegelin poate atenua aceste fluctuații. În SUA, Selegelin este prescris pentru tratamentul depresiune. În Germania, medicamentul nu este aprobat pentru această indicație. De ceva timp, Selegelin a fost administrat și lui Alzheimer pacienți. Cu toate acestea, meta-analizele au arătat că simptomele nu s-au îmbunătățit atunci când s-a luat selegelină.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare frecvente ale selegelinului includ uscarea gură, ameţealăși tulburări de somn. Pierderea poftei de mâncare, confuzie și scăzut sânge poate apărea și presiune. În cazurile severe, oamenii suferă de halucinații și anxietate. Un alt posibil efect secundar al Selegelin este aritmii cardiace. Acestea sunt vizibile printr-o bătăi de inimă prea rapide, a inimă ritm prea lent sau inimă bâlbâind. Selegelin poate crește efectele și, de asemenea, efectele secundare ale psihostimulantelor, anumite picături nazale, agenți antihipertensivi, sânge agenți de presiune, sedative, și etanol. linezolid, O antibiotic, are efecte secundare inhibitoare ale MAO. Acestea pot fi, de asemenea, îmbunătățite de selegelină, rezultând în exces de dopamină. Excesul de dopamină poate duce la anxietate și schizofrenie. Luând selegelin și antidepresive în același timp este contraproductiv. O combinație a medicamente poate provoca hipertermie, convulsii, tulburări mentale și probleme cardiovasculare. În cel mai rău caz, comă poate rezulta. În special, selectiv serotonina inhibitori ai recaptării (SSRI) și fluoxetina nu trebuie luat împreună cu Selegelin.Droguri care sunt degradate prin monoaminooxidaze rămân mai mult timp în sânge atunci când este luat simultan cu Selegelin. Nu efecte adverse sunt așteptate cu ingestia combinată de alimente care conțin selegelină și tiramină, cum ar fi brânza sau vinul roșu. Datorită selectivității MAO, suficientă monoaminoxidază A este încă disponibilă pentru degradarea aminoacizilor.
