papaverină este o substanță din grupul de alcaloizi și aparține clasei de substanță activă a spasmolitice. Alcaloidul se găsește în uscat lapte seva de opiu mac. Cu toate acestea, poate fi produs și sintetic.
Ce este papaverina?
Alcaloidul se găsește în uscat lapte seva de opiu mac. Cu toate acestea, poate fi produs și sintetic. papaverină este o substanță naturală care se găsește în seva lăptoasă a opiu mac și în alte specii de mac legate. Opiul brut conține aproximativ un procent papaverină. Substanța pură papaverină este eficientă și, în același timp, nu are spectrul complet al posibilelor efecte secundare. La fel ca derivatul chimic al papaverinei, papaverina este un inhibitor al fosfodiesterazei AMPc. Acționează astfel asupra numeroaselor subtipuri ale familiei fosfodiesterazei. Papaverina este utilizată în principal ca medicament vasodilatator. Aparține grupului de spasmolitice. Spasmolitice sunt antispastice medicamente care reduc starea de tensiune a mușchilor netezi și ameliorează spasmele acestora. Prima sinteză completă a papaverinei a fost realizată în 1909 de către cercetătorii Pictet și Gams. Rezoluția structurală completă a fost obținută de austriacul Guido Goldschmiedt câțiva ani mai târziu. Utilizarea farmaceutică astăzi este clorhidratul de papaverină ca monopreparare sau în preparate combinate.
Acțiune farmacologică
Papaverina este un inhibitor al fosfodiesterazei AMPc. Fosfodiesterazele sunt enzime găsit în aproape toate țesuturile corpului. Orice schimbare de mediu este sesizată de organism și provoacă un stimul. Aceasta este transmisă în interiorul celulei de substanțe mesager. Aceste substanțe mesager sunt numite și al doilea mesager. Substanțele AMPc (ciclice adenozină monofosfat) și cGMP (guanozină monofosfat ciclic) aparțin celui de-al doilea mesager. Ei sunt responsabili de răspunsul stimulului în celulă. Acest răspuns stimul poate apărea, de exemplu, printr-o schimbare a metabolismului celulei. Fosfodiesterazele pot inhiba transmiterea semnalului în interiorul celulei. Fosfodiesterazele pot scinda substanțe mesagere, cum ar fi AMPc sau cGMP și astfel le pot face ineficiente. Inhibitorii fosfodiesterazei, pe de altă parte, interferează cu enzime în munca lor și astfel promovează transmisia semnalului în interiorul celulei. Papaverina este un inhibitor al fosfodiesterazei care inhibă fosfodiesterazele care fac AMPc ineficiente. Acest lucru prelungește acțiunea neurotransmițător și îmbunătățește efectele diferiților stimuli. Deoarece AMPc are un efect relaxant asupra mușchilor netezi, papaverina are efecte antispastice și vasorelaxante.
Utilizarea și aplicarea medicamentelor
Papaverina este utilizată în principal în chirurgia cardiacă. Acolo, medicamentul previne sânge nave de la spasm la recoltarea arterelor pentru operația de bypass. Papaverina este, de asemenea, utilizată ca medicament antispastic pentru stomac crampe, colici biliare și spasme ale tractului urinar. Cu toate acestea, este înlocuit din ce în ce mai mult de spasmolitic propiverină pentru aceste indicații, deoarece acesta din urmă are efecte nu numai antispastice, ci și anticolinergice. Un alt domeniu de aplicare pentru papaverină este bărbatul disfuncție erectilă. În acest scop, medicamentul este injectat în corpul cavernos al membrului masculin. Vasodilatația duce apoi la creșterea sânge curge către penis și astfel către o erecție. Acest terapie este, de asemenea, cunoscut sub numele de auto-injecție a țesutului erectil (SKAT). În cazuri rare, papaverina este, de asemenea, utilizată pentru a trata periferice sau cerebrale tulburări circulatorii. Cu toate acestea, terapie cu drogul este controversat pentru aceste indicații.
Riscuri și efecte secundare
La administrarea papaverinei pot apărea deficite neurologice, cum ar fi hemiplegie, convulsii epileptice, tulburări pupilare sau tulburări ale conștiinței. Efectul vasodilatator al medicamentului poate provoca o scădere care pune viața în pericol sânge presiune. În plus, presiunea intracraniană poate crește. Cu toate acestea, în general, efectele secundare apar destul de rar. Cu toate acestea, injecția de papaverină în autoinjecția țesutului erectil terapie este asociat cu mai multe riscuri. De exemplu, poate apărea erecție dureroasă permanentă. Această formă de erecție permanentă fără excitare se numește priapism. Erecția durează mai mult de două ore și poate conduce la severă disfuncție erectilă dacă nu este tratată. Reacții alergice severe pot apărea și după injecția cu papaverină. Acestea iau forma erupție cutanată, stupi, piept strângere sau umflare a corpului. În cazul acestor simptome, medicul trebuie consultat imediat. Excesiv oboseală, aritmii cardiace, greaţă, vărsături, și îngălbenirea piele și ochii (icter) necesită, de asemenea, asistență medicală imediată. Efectele secundare ușoare includ diaree, constipaţie, ameţeală, pierderea poftei de mâncare, stomac supărare sau roșeață ușoară la locul injectării. Dacă aceste reacții adverse persistă sau se agravează, trebuie consultat și un medic.
