Flumazenil este un derivat imidazol al benzodiazepine și acționează ca un antidot (antidot) în supradozajul cu benzodiazepine. Anulează toate efectele benzodiazepine utilizat în anestezice sau somnifere pentru sedare. Flumazenil inversează, de asemenea, influențele altorbenzodiazepine care reacționează prin același mecanism.
Ce este flumazenilul?
Flumazenil anulează toate efectele benzodiazepinelor utilizate în anestezice sau somnifere pentru sedare. Se injectează intravenos și acționează relativ rapid. Flumazenilul este un antagonist competitiv și acționează la locul de legare a benzodiazepinelor receptorului GABA. Ca antagonist, flumazenilul nu exercită efecte proprii, dar deplasează benzodiazepinele sau chiar non-benzodiazepinele de la acest site de legare a receptorilor, oprind astfel eficacitatea acestora. Ca compus chimic, flumazenilul are o structură de bază legată de benzodiazepine. Este, așa cum am menționat anterior, un derivat imidazol al benzodiazepinelor. Pe baza acestei structuri similare, se poate andoca la locul de legare a receptorilor receptorilor GABA și poate înlocui ingredientele active reale. Flumazenilul există ca un cristal alb praf care este foarte puțin solubil în de apă.
Acțiune farmacologică
Efectul flumazenilului asupra organismului poate fi explicat numai în contextul utilizării substanțelor care exercită o influență asupra receptorilor GABA în sensul că acestea afectează activitatea inhibitorului neurotransmițător acid gamma-aminobutiric (GABA). Aceste substanțe sunt atât așa-numitele benzodiazepine, cât și non-benzodiazepinele, care pot sta la receptorii GABA cu rezultatul creșterii activității GABA. GABA, la rândul său, evocă creșterea probabilității de deschidere a clorură canal, crescând astfel afluxul de ioni clorură în neuroni. clorură ionii reduc excitabilitatea membranei neuronale. Acest lucru are ca rezultat un efect calmant general asupra organismului. Astfel, se poate spune că benzodiazepinele și celelalte substanțe care acționează la receptorul GABA, cum ar fi zopiclone, zolpidem, și zaleplon, exercită un antianxiet, anticonvulsivant, care favorizează somnul, sedativ, relaxare musculară și, într-o oarecare măsură, influență euforică prin creșterea activității GABA. Cu toate acestea, atunci când este utilizat, flumazenilul va acosta la receptorul GABA, dar nu va exercita niciun efect propriu. Cu toate acestea, deplasează celelalte ingrediente active din receptor și astfel contribuie indirect la reducerea activității GABA. Toate efectele substanțelor utilizate sunt astfel abolite în timpul influenței flumazenilului. Cu toate acestea, deoarece flumazenilul are un timp de înjumătățire scurt de 60 de minute, efectele benzodiazepinelor sau ale celorlalte substanțe revin rapid (efect de revenire).
Aplicarea și utilizarea medicală
Utilizarea flumazenilului se limitează în principal la inversarea efectelor benzodiazepinelor. Este frecvent utilizat ca antidot pentru supradozaj, întreruperea efectelor anestezice și utilizarea abuzivă a benzodiazepinelor. În medicina de urgenta, flumazenil servește ca antidot cu acțiune rapidă în încercările de sinucidere cu somnifere. Deoarece flumazenilul nu își exercită propriile efecte, în prezent este utilizat numai în acest domeniu. Cu toate acestea, sunt raportate rezultatele cercetărilor care ar putea susține și utilizarea acestuia în tabloul clinic al hipersomniei (boala somnului). Cu toate acestea, deoarece cauzele hipersomniei sunt variate, ar fi nevoie de mai multe cercetări înainte de utilizarea definitivă. Flumazenil se injectează intravenos și acționează relativ rapid. Cu toate acestea, datorită perioadei sale de înjumătățire scurtă de 60 de minute, efectul său dispare după aproximativ 2 ore, moment în care benzodiazepinele care nu au fost încă descompuse devin din nou eficiente până și ele sunt descompuse complet. Detoxifiere cu flumazenil ar trebui, prin urmare, să fie însoțit de observație și, dacă este necesar, efectuat de mai multe ori pentru a evita efectul de recuperare cât mai mult posibil.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare pot, desigur, să apară cu utilizarea flumazenilului. Injecția rapidă de flumazenil trebuie evitată, deoarece poate provoca stări bruște de agitație și anxietate. Dacă utilizarea flumazenilului a fost precedată de un tratament prelungit cu doze mari de benzodiazepine, apar adesea și simptome tipice de sevraj. greaţă, vărsături, agitație, creștere în inimă rata, anxietatea și convulsiile. Utilizarea flumazenilului este, de asemenea, contraindicată în timpul tratamentului vital cu benzodiazepine. Acest lucru este adevărat atunci când utilizarea benzodiazepinelor devine necesară pentru susținerea vieții în stări de agitație de înaltă calitate. Flumazenilul trebuie utilizat cu precauție specială în cazurile de intoxicație mixtă a benzodiazepinelor cu tri- sau tetraciclic antidepresive.
