Bleomicina este o glicopeptidă antibiotic cu proprietăți citostatice. Este folosit pentru carcinom cu celule scuamoase, Limfoamele Hodgkin și non-Hodgkin, tumorile testiculare și revărsările pleurale maligne. Efecte secundare specifice asociate cu bleomicina terapie, mai ales cu supradozaj, includ fibroza pulmonară și piele deteriora.
Ce este bleomicina?
Medicamentul bleomicină este un medicament citostatic care dăunează ADN-ului uman cauzând rupturi de șiruri de ADN. Două glicopeptide similare din punct de vedere structural există în amestecul de bleomicină, derivații Bleomicină A2 și B2, cu derivatul A2 având un procent mai mare de 55-70%. Ingredientul activ este obținut din actinomicetul Streptomyces verticillus, care îl plasează în grupul de antibiotice.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Bleomicina se administrează fie intravenos (prin nervură), intramuscular (în mușchi) sau intrapleural (în piept cavitate), în funcție de boală. După administrarea intravenoasă administrare, eliminare in sânge plasma apare rapid și este bifazică. Inițial, timpul de înjumătățire este de 24 de minute și apoi crește la 2 până la 4 ore. Substanța este inactivată prin hidrolaze și alte fracțiuni proteice cu greutate moleculară mică, care apar în principal în sânge plasma dar si in ficat. În plămâni și pielecu toate acestea, aceste hidrolize apar într-o măsură mai mică. Bleomicina este în cele din urmă excretată de rinichi, dar nu poate fi eliminat de dializă. Formarea anionilor radicali superoxizi este principalul mecanism în acțiunea bleomicinei. Formează o bleomicină-de fier (II) complex în celulă cu ioni de fier (II), rezultând intercalația (intercalația) în ADN. În plus, moleculară oxigen se leagă de de fier (II) ion, iar un electron este donat către oxigen. Astfel, activarea bleomicinei urmează pentru a forma o bleomicină-de fier- Se formează simultan ioni radicali (III) complexi și superoxizi. Ionii radicali superoxid dau naștere la radicali hidroxil (OH-), care conduce la pauzele monocatenare în helixul ADN-ului. La doze crescute, apar pauze cu dublu fir. Ciclul celular este întrerupt în mod specific în faza G2 (adică cu puțin înainte de faza diviziunii celulare efective), motiv pentru care translocația (schimbarea locației) a cromozomi apare. Întrucât bleomicina poate acționa în principiu în toate celulele corpului, nu poate fi exclus un efect mutagen neintenționat în alte organe în timpul tratamentului. Materialul genetic poate fi, de asemenea, deteriorat de bleomicină terapie, astfel încât bărbații să nu creeze copii până la 6 luni după terapia adecvată. spermă conservarea trebuie luată în considerare înainte de a începe terapie, ca permanent infertilitate poate rezulta. Femeile nu trebuie să rămână însărcinate în timpul tratamentului.
Utilizarea medicamentoasă și utilizarea pentru tratament și prevenire.
Bleomicina este utilizată în principal în combinație cu alți agenți chimioterapeutici. Domeniile de utilizare includ carcinoamele cu celule scuamoase ale cap, gât, organele genitale externe și col uterin, și tumori testiculare. În plus, medicamentul este administrat în stadiile incipiente ale limfomul lui Hodgkin iar la adulții cu limfom non-Hodgkin de malignitate de grad mediu sau înalt. Ca monoterapie, bleomicina este utilizată paliativ pentru revărsările pleurale maligne (maligne).
Riscuri și efecte secundare
Un test doză de 1 mg trebuie administrat înainte de utilizarea inițială a bleomicinei, iar pacientul trebuie observat timp de cel puțin 4 ore pentru a exclude reacțiile imediate grave. În special, un sever reacție alergică este temut în limfom la pacienți și poate duce la convulsii febrile severe cu deces. În general, pot apărea următoarele reacții adverse: Greaţă, vărsături, stomatită (inflamaţie a oralei membranei mucoase), pierderea poftei de mâncare, articulație și mușchi durere, și frisoane și înalt febră. Mai exact, toxicitatea bleomicinei afectează în primul rând plămânii și piele. Un efect secundar deosebit și grav al bleomicinei este fibroza pulmonară, care se poate dezvolta din cronică pneumonie. Fibroza pulmonară poate apărea, în special la doze totale de peste 300 mg, făcându-l doză-limitare. Iradierea anterioară a plămânilor sau piept, a crescut oxigen administrare în timpul terapiei cu bleomicină și vârsta peste 70 de ani crește suplimentar riscul de fibroză pulmonară. În plus, toxicitatea pielii există sub formă de hiperkeratoza, exfoliere cel mai probabil, acest efect secundar este cauzat de scăderea activității bleomicinei hidrolazei, pe care medicamentul o dezactivează. Bleomicina nu trebuie utilizată în timpul alăptării. În sarcină, poate fi utilizat numai dacă există un pericol pentru viață condiție a pacientului. Acest lucru poate duce la deteriorarea copilului nenăscut. În cazul acutelor pneumonie, disfuncție pulmonară severă, plămâni pre-iradiate, precum și ficat și rinichi disfuncție, ar trebui făcută o indicație strictă, deoarece riscul de a suferi reacții adverse severe este semnificativ crescut în aceste cazuri. Trăi vaccinuri nu trebuie administrat în timpul terapiei cu bleomicină, deoarece acest lucru poate duce la severitate boală infecțioasă. În plus, formarea anticorpilor și, astfel, eficacitatea inactivării vaccinuri, de exemplu, ca parte a anualei influenţa vaccinarea, poate fi redusă în timpul terapiei citostatice.
