Izosorbid Dinitrate

Produse

Dinitratul de izosorbid este disponibil comercial în multe țări sub formă de comprimate, comprimate cu eliberare prelungită, eliberare prelungită capsule, ca concentrat de perfuzie și ca spray (Isoket). Medicamentul a apărut pentru prima dată pe piață în anii 1940.

Structură și proprietăți

Dinitrat de izosorbid (C6H8N2O8, Mr = 236.14 g / mol) există sub formă de alb, fin, cristalin și inodor praf care este foarte puțin solubil în de apă. Este un azotat organic (izosorbid dinitrat). Dinitrat de izosorbid, cum ar fi nitroglicerină, poate exploda la impact sau la căldură mare. Prin urmare, farmacopeea definește dinitrat de izosorbid diluat cu lactoză monohidrat și manitol.

Efecte

Dinitratul de izosorbid (ATC C01DA08) are proprietăți vasodilatatoare și antianginale. Efectele se datorează eliberării de oxid de azot (NU), care relaxează mușchiul neted. NU stimulează guanilat ciclaza și crește intracelularul concentrare de guanozin monofosfat ciclic (cGMP). Dinitratul de izosorbid este activ atât pe vene, cât și pe artere și mediază următoarele efecte, printre altele:

  • Scăderea preîncărcării, reducerea sânge reveniți la inimă.
  • Reducere a oxigen consumul de inimă muşchi.
  • Reducerea presiunii aortice și a rezistenței periferice (reducerea postîncărcării).

Dinitratul de izosorbid are un timp de înjumătățire scurt de 30 până la 40 de minute. Cu toate acestea, are metaboliți activi cu un timp de înjumătățire mai lung de până la 5 ore ( mononitrat de izosorbid).

Indicatii

Pentru prevenirea și tratamentul anghină atacuri de pectoris, tratament pe termen lung al coronarianului arteră boală. Alte indicații:

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Aplicarea depinde de preparat. medicamente, care sunt destinate ingestiei, se administrează de obicei o dată sau de două ori pe zi. Dinitratul de izosorbid a fost marcat metabolismul la prima trecere și, prin urmare, este administrat și sublingual (bucal) pentru tratamentul convulsiilor. debutul acțiunii se realizează mai rapid atunci când este absorbit pe cale orală membranei mucoase. Un spray este disponibil în acest scop pe de o parte și undoză, comprimat neretardat pe de altă parte. Toleranța se poate dezvolta cu un tratament continuu. Dacă se iau doze multiple, trebuie respectat un interval fără terapie de cel puțin 8 ore pe zi.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Insuficiență circulatorie acută, șoc cardiogen
  • Cardiomiopatie hipertrofică obstructivă
  • Pericardită restrictivă
  • Tamponare cardiacă
  • Hipotensiune arterială marcată, hipovolemie severă, severă anemie.
  • Combinație cu inhibitori ai fosfodiesterazei-5 precum sildenafil, tadalafil și vardenafil.
  • Combinație cu riociguat

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Agenții antihipertensivi pot potența efectul antihipertensiv al dinitratului izosorbid. Acest lucru este valabil și pentru inhibitori ai fosfodiesterazei-5 și riociguat (contraindicat). Alt medicament-drog interacţiuni au fost descrise cu dihidroergotamină și sapropterină.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap („Cefalee cu nitrați”), amețeli, somnolență, slăbiciune, bătăi rapide ale inimii și hipotensiune arterială. Aceste reacții adverse se datorează în mare măsură vasodilatației cauzate de dinitrat de izosorbid.