Produse
Riociguat este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Adempas). A fost aprobat în multe țări în 2013. Riociguat este primul ingredient activ din acest grup de medicamente.
Structură și proprietăți
Riociguat (C20H19FN8O2, Mr = 422.4 g / mol) există ca o substanță albă până la galbenă, cristalină, nehigroscopică, care este puțin solubilă în de apă.
Efecte
Riociguat (ATC C01DX) are proprietăți vasodilatatoare, antihipertensive și antiproliferative. Îmbunătățește oxid de azot Legarea (NO) de guanilat ciclază solubilă (sGC) și stimulează suplimentar guanilat ciclaza direct, independent de NO. Acest lucru duce la formarea crescută a cGMP în mușchiul neted vascular.
Indicatii
- Pulmonar tromboembolic cronic hipertensiune (CTEPH).
- Arterial pulmonar hipertensiune (HAP, nu în toate țările).
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate se iau de trei ori pe zi, indiferent de mese. doză este crescut încet la intervale de două săptămâni fiecare și ajustat individual.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcina și alăptarea
- Combinație cu anumite alte medicamente
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Riociguat este metabolizat de izoenzimele CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) și este un substrat al P-glicoproteină și BCRP. Medicament farmacocinetic corespunzător interacţiuni sunt posibile. Concomitent administrare de nitrați, fără donatori, inhibitori ai fosfodiesterazei-5, și inhibitorii nespecifici ai fosfodiesterazei sunt contraindicați deoarece potențează efectele și efecte adverse de riociguat.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap, amețeli, dispepsie, edem periferic, hipotensiune arterială, și greaţă. Riociguat poate crește riscul de sângerare.
