Barbiturice

Produse

Barbituricele sunt disponibile comercial în multe țări sub formă de tablete și forme injectabile. Puțini medicamente sunt încă disponibile deoarece barbituricele au devenit mai puțin importante după introducerea benzodiazepine si alte medicamente psihotrope. Barbituricele au fost utilizate cel mai frecvent în prima jumătate a secolului XX. Barbituricele au fost sintetizate încă din secolul al XIX-lea. Primul ingredient activ a fost barbitalul lansat de Bayer în 20 (Veronal), care a fost dezvoltat de Emil Fischer și Joseph von Mering. Fenobarbital (Luminal) a fost lansat în 1912, butobarbital (Neonal) în 1922 și amobarbital în 1923 (Amytal). Au urmat diverși alți agenți.

Structură și proprietăți

Barbituricele sunt derivați ai acidului barbituric, care este derivat formal din uree și acidul malonic. În general, ingredientul lor activ sare (de exemplu, sodiu sare) sunt mai multe de apă solubil.

Efecte

Barbituricele (ATC N05CA) prezintă depresie, inducător de somn, antianxietate, narcoticși proprietăți anticonvulsivante. Efectele se datorează în parte legării de receptorii GABA-A. În funcție de durata acțiunii, se face distincția între barbiturice cu acțiune scurtă și lungă.

Indicatii

Indicațiile medicale includ:

  • Epilepsie, tulburări convulsive.
  • Anestezie, narcoză
  • Tratamentul de retragere, de exemplu fenobarbital
  • Tratamentul pe termen scurt al tulburărilor de somn
  • Neliniște și agitație
  • Convulsii febrile

Alte indicații:

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. doză este ajustat individual. Întreruperea ar trebui să fie treptată.

Abuz

Barbituricele pot fi abuzate ca substanțe intoxicante depresive, pentru sinucidere și pentru omucidere. Ele sunt, de asemenea, utilizate pentru execuții în unele țări. Supradozajul provoacă somnolență, comă, respirator care pune viața în pericol depresiune, hipotensiune arterială și şoc, printre alte efecte. Este în pericol viața și poate duce la moarte. Dozele de până la 2 până la 10 g pot fi fatale. Au fost raportate nenumărate decese în trecut. Moartea lui Marilyn Monroe a fost, de asemenea, legată de o supradoză de barbiturici.

Ingrediente active

  • pentobarbital (eutanasie, pură sodiu sare).
  • Fenobarbital (afenilbarbit)
  • Primidonă (Mysoline)
  • Tiopentalul (generic, Pentothal este off-label) este un tiobarbiturat

Nu este sau nu mai este disponibil comercial în multe țări (selecție):

  • Amobarbital (Amytal)
  • Barbexaclonă (Maliasin)
  • Barbital (Veronal)
  • Butalbital (de exemplu, Cafergot PB)
  • Secobarbital (Seconal, SUA).

Contraindicații

Contraindicațiile includ (selecție):

  • Hipersensibilitate
  • Sarcina și alăptarea
  • Intoxicație acută cu acțiune centrală medicamente sau alcool.
  • Dependența de droguri
  • Depresie respiratorie, tulburări respiratorii
  • Consumul simultan de alcool
  • Porfiria hepatică
  • Disfuncție renală și hepatică severă
  • Boli ale mușchiului inimii

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Barbituricele sunt inductori puternici ai mai multor izozime CYP450. Astfel, pot reduce efectele altora medicamente. Efectele medicamentelor depresive centralizate și ale alcoolului pot fi sporite.

Efecte adverse

Efectele adverse posibile includ:

  • Tulburări centrale: somnolență, oboseală, somnolență, timp de reacție încetinit, amețeli,durere de cap, cosmaruri, halucinații.
  • Agitație paradoxală, neliniște, agresivitate și confuzie.
  • Bradicardie, hipotensiune, şoc.
  • Tulburări ale numărului de sânge
  • Depresie respiratorie
  • Tulburări digestive precum greaţă, vărsături, constipaţie.
  • Reacții de hipersensibilitate, fotosensibilizare, piele tulburări.
  • Alergie
  • Disfuncție hepatică
  • Dureri musculare și articulare
  • Boala osoasă datorată unui efect asupra vitamina D metabolism.
  • Somnambulism, conducând în timp ce dormi

Barbituricele pot duce la toleranță și dependență psihologică și fizică și pot provoca simptome de sevraj dacă sunt întrerupte brusc.