Produse
Fenobarbitalul este disponibil comercial sub formă de tablete și ca soluție injectabilă (afenilbarbit, fenobarbital Bichsel). A fost aprobat în multe țări în 1944. Luminal a ieșit de pe piață în multe țări de la sfârșitul lunii august 2011. Barbexaclona (maliasin), o combinație fixă de fenobarbital și L-propilhexedrină, nu mai este disponibilă.
Structură și proprietăți
Fenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) este un cristal alb praf care este foarte puțin solubil în de apă. În schimb, sodiu sare fenobarbital sodic, care este prezent în injecție Soluţii, este ușor solubil. Ca altul barbiturice, fenobarbitalul este un derivat al acidului barbituric. Acidul fenil-etil barbituric a fost sintetizat de chimistul Emil Fischer la începutul secolului al XX-lea, înlocuind bromul antiepileptic folosit anterior sare precum bromură de potasiu.
Efecte
Fenobarbitalul (ATC N03AA02) are anticonvulsivant, sedativ, sedativ la inducerea somnului și narcotic proprietăți. În schimb, nu durere ușurarea este detectabilă. Efectele depresive centrale se datorează interacțiunii alosterice cu receptorii GABA, rezultând un transport crescut al clorurii și hiperpolarizarea membrana celulara. Fenobarbitalul are un timp de înjumătățire lung, variind de la 2 la 6 zile la adulți.
Indicatii
Fenobarbitalul este aprobat pentru tratamentul epilepsie, pentru agitatie, convulsii febrile, și ca adjuvant în tratamentul de întrerupere - dar nu mai mult ca un sedativ sau ajutor pentru somn. Ca agent de linia a doua, poate fi utilizat parenteral pentru tratarea statusului epileptic. Alte utilizări potențiale sunt menționate în literatură. Utilizare off-label:
- Pentru eutanasierea asistată de medic.
Abuz
Fenobarbitalul poate fi abuzat ca sedativ datorită efectelor sale sedative și are un potențial ridicat de dependență. Cauzele supradozajului comă și stop respirator care pune viața în pericol, printre alte efecte, și poate provoca moartea. Din acest motiv, a fost utilizat pe scară largă în sinucideri în trecut.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Doză trebuie ajustate individual. Întreruperea este treptată. Expunerea puternică la soare trebuie evitată în timpul tratamentului, deoarece substanța activă poate produce piele sensibil la soare.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Intoxicație acută cu medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi somnifere și sedative
- Porfiria hepatică
- Disfuncție renală și hepatică severă
- Afectarea mușchilor cardiaci
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Fenobarbitalul este un puternic inductor hepatic enzime, inclusiv CYP3A4 și CYP2B6, care joacă un rol central în metabolismul multora medicamente. Astfel, are potențialul de a atenua efectele multora medicamente. În schimb, efectele și efectele secundare ale promedicamentele poate fi îmbunătățit deoarece se formează un medicament mai activ. Fenobarbitalul induce suplimentar enzime implicat în metabolismul fazei II, de exemplu UDP-glucuronosiltransferaze. Acest lucru poate fi, de asemenea, exploatat terapeutic, a se vedea mai jos Boala Meulengracht. Mai mult, efectele sedative ale agenților depresivi centrali și alcoolului sunt îmbunătățite. Alte interacţiuni sunt posibile cu metotrexat și acid valproic.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse se datorează proprietăților depresive centrale ale medicamentului. Acestea includ, de exemplu, somnolență, somnolență, slăbiciune, amețeală și durere de cap. Ocazional, și mai ales la copii și vârstnici, se observă agitație paradoxală. Mușchi și dureri articulare este, de asemenea, obișnuit. Efectele secundare posibile mai rare includ aritmii cardiace, respiratorii depresiune, sânge numără tulburări, anemie, tulburări digestive, ficat disfuncție, reacții de hipersensibilitate, osteomalacie și hipocalcemie.
