Antiastmatici

1. tratamentul simptomelor

Beta2-simpatomimetice sunt derivate din epinefrină. Aceștia stimulează selectiv receptorii β2 adrenergici ai mușchilor bronșici și au astfel un efect bronhospasmolitic. Pentru ameliorarea rapidă a simptomelor, agenții cu acțiune rapidă sunt de obicei administrați de inhalare, de exemplu, cu undoză inhalator sau a praf inhalator. Acestea trebuie utilizate numai atunci când este nevoie. O creștere a administrării sugerează agravarea și controlul inadecvat:

Nespecific simpatomimetice nu sunt selectivi pentru receptorii beta2 și, prin urmare, pot provoca mai mult efecte adverse. Acestea sunt utilizate în principal ca soluții injectabile pentru a trata atacurile acute de astm sever:

  • Epinefrină
  • efedrina
  • Isoprenalină

sistemică glucocorticoizi au proprietăți antiinflamatorii și sunt utilizate în exacerbări acute pentru a preveni progresia ulterioară. Sunt slab tolerate atunci când sunt utilizate pe termen lung:

Parasimpatoliticele sunt antagoniști ai receptorilor muscarinici care abolesc efectele neurotransmițător acetilcolină, provocând bronhodilatație. Sunt derivate din alcaloidul tropan atropină și sunt administrate de inhalare. Parasimpatoliticele sunt considerate mai puțin eficiente decât simpatomimetice.

Teofilina neretardat, vezi mai jos.

2. terapia de bază

Glucocorticoizi inhalatori sunt agenți antiinflamatori care sunt folosiți ca agenți de prima linie pentru tratamentul pe termen lung al bronhiilor astm și sunt administrate în principal local ca inhalări. Au proprietăți imunosupresoare și pot provoca ciuperci orale. Prin urmare, inhalare ar trebui să se facă înainte de a mânca sau gură trebuie clătit după inhalare. Aplicația locală este mai bine tolerată decât sistemică. Glucocorticoizi inhalatori sunt, de asemenea, combinate cu acțiune îndelungată beta2-simpatomimetice.

  • Beclometazonă (Qvar)
  • Budesonidă (Pulmicort, generic).
  • Ciclesonid (Alvesco)
  • Propionat de fluticazonă (Axotide)
  • Forurat de fluticazonă (Arnuity Ellipta)
  • Furoat furoat (Atectura Breezhaler, combinație).

sistemică glucocorticoizi (vezi mai sus) cu acțiune îndelungată beta2-simpatomimetice sunt eficiente între 12 și 24 de ore și oferă un efect de lungă durată. Acestea nu trebuie utilizate ca monoterapie pe termen lung:

Notă: Acțiunea de lungă durată vilanterol este disponibil numai ca preparat combinat (Relvar Ellipta cu fluticazonă furoat). Antagoniștii leucotrienelor sunt antiinflamatoare și antialergice. Se leagă de receptorul CysLT1, inhibând astfel efectele cisteinil leucotrienelor. Aceștia sunt mediatori inflamatori puternici care provoacă răspunsuri ale căilor respiratorii, cum ar fi bronhoconstricție, secreție de mucus, sânge permeabilitatea vaselor și recrutarea celulelor inflamatorii. Acestea se administrează pe cale orală și sunt adesea utilizate la copii (montelukast):

Inhibitori ai sintezei leucotrienelor inhibă formarea leucotrienelor. Nu sunt disponibile în multe țări:

Stabilizatori de mastocite preveni degranularea mastocitelor, contracarând astfel eliberarea mediatorilor inflamatori implicați în inflamația mucoasei și constricția căilor respiratorii. Medicamentele trebuie inhalate de patru ori pe zi și sunt destinate terapiei continue:

  • Acid cromoglicic pentru astm (Lomudal, în afara comerțului în multe țări).
  • Nedocromil (fără comerț în multe țări).

Inhibitorii fosfodiesterazei sunt antiinflamatori și / sau bronhodilatatori. Efectele se bazează pe inhibarea fosfodiesterazelor în celulele inflamatorii și creșterea consecventă a AMPc. Acest lucru scade eliberarea mediatorilor inflamatori și migrarea neutrofilelor și eozinofilelor în căile respiratorii. Teofilina are un domeniu terapeutic îngust și este toxică în cazul supradozajului:

  • Teofilină (Euphyllin, Unifyl)

Anticorpii monoclonali sunt anticorpi specifici care se leagă și inactivează imunoglobulina umană E (IgE) sau interleukina-5 (IL-5):

  • Omalizumab (Xolair) se leagă de IgE.
  • mepolizumab (Nucala) și reslizumab (Cinqair / Cinqaero) se leagă de interleukina-5 și se administrează pentru tratamentul eozinofilic astm.
  • Benralizumab (Fasenra) se leagă de subunitatea alfa a receptorului interleukinei-5 și este, de asemenea, injectat pentru astmul eozinofil.

Combinații

Glucocorticoizi inhalatori și beta2-simpatomimetici:

Parasimpatolitice și beta2-simpatomimetice:

Parasimpatolitice, beta2-simpatomimetice și glucocorticoizi inhalatori:

Preparate extemporane, cum ar fi soluție de inhalare B, nu sunt disponibile comercial ca produse medicamentoase finite și sunt preparate într-o farmacie pe bază de rețetă. Ingredientele active conținute includ clorura de sodiu, salbutamol, bromură de ipratropiu și dexpantenol.