Produse
Zafirlukast a fost disponibil comercial sub formă de film comprimate (Salutați, dezactivați eticheta). A fost aprobat în multe țări în 1998. A fost întrerupt distribuire în 2019. Montelukast este un substitut adecvat.
Structură și proprietăți
Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) există sub formă de fin, de culoare albă până la galben pal, amorf praf care este practic insolubil în de apă. Este un derivat indol și un carbamat.
Efecte
Zafirlukast (ATC R03DC01) are proprietăți antiinflamatorii și antialergice. Efectele se datorează antagonismului selectiv și competitiv al leucotrienelor LTC4, LTD4 și LTE4 la receptorii leucotrienelor. Leucotrienele sunt mediatori inflamatori puternici care provoacă bronhoconstricție, induc hipersensibilitate bronșică, stimulează producția de mucus și promovează migrația celulelor inflamatorii în căile respiratorii. Acestea joacă un rol important în dezvoltarea astm.
Indicatii
Prevenirea și tratamentul pe termen lung al bronhiilor ușoare până la moderate astm. Zafirlukast nu este indicat pentru tratamentul acutelor astm atac.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează de obicei de două ori pe zi pe gol stomac, Cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Disfuncție hepatică
- Ciroza
- Utilizarea concomitentă a anticoagulantelor orale
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Zafirlukast este metabolizat de CYP2C9 și este un inhibitor al CYP2C9 și CYP3A4. Utilizarea concomitentă a warfarina crește concentrațiile de warfarină într-o măsură relevantă (vezi Contraindicații). Alte interacţiuni au fost observate cu acid acetilsalicilic, eritromicină, și teofilină, Printre altele.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ infecție, durere de cap, indigestie, erupție cutanată, prurit, mușchi și dureri articulare, edem, stare generală de rău, hiperbilirubinemie, reacții de hipersensibilitate și insomnie. Rareori, reacții adverse severe, cum ar fi ficat inflamația este posibilă.
