Agomelatină

Produse

Agomelatina este disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Valdoxan, generic). A fost aprobat în UE în 2009 și în multe țări în 2010.

Structură și proprietăți

Agomelatină (C15H17NU2, Mr = 243.30 g / mol) există ca alb praf care este practic insolubil în de apă. Este un analog naftalenic al hormonului epifizar și al somnului melatonina, care este el însuși derivat din serotonina.

Efecte

Agomelatina (ATC N06AX22) are antidepresiv și proprietăți care induc somnul. Normalizează ritmurile circadiene, care pot fi perturbate depresiune. Efectele se datorează, pe de o parte, agonismului cu afinitate ridicată la MT1- și MT2-melatonina receptori. Pe de altă parte, este un antagonist la serotonina-5-HT2C receptori. Agomelatina are un timp de înjumătățire scurt de 1-2 ore.

Indicatii

Pentru tratamentul episoadelor depresive la adulți și pentru terapia ulterioară de întreținere.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Medicamentul se administrează o dată pe zi seara, independent de mese.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Afectarea funcției hepatice sau creșterea transaminazei de peste 3 ori limita superioară normală
  • Utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici ai CYP1A2, cum ar fi fluvoxamină și ciprofloxacina.

Ficat testele funcționale trebuie efectuate înainte și în timpul tratamentului. Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Agomelatina este metabolizată în principal de CYP1A2 (90%) și de CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Inhibitori puternici ai CYP1A2 precum fluvoxamină și ciprofloxacina poate crește semnificativ concentrațiile de agomelatină și sunt contraindicate. Moderat-rezistenţă inhibitorii pot duce la o creștere moderată a concentrațiilor de agomelatină și trebuie utilizați cu precauție. Nu este recomandată asocierea agomelatinei cu alcoolul.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse include oboseală, somnolență, insomnie, durere de cap, migrenă, amețeli, anxietate, greaţă, diaree, constipaţie, superior durere abdominală, transpirație crescută, dureri de spate, și ridicat ficat enzime. Rareori, cazuri de ficat au fost raportate leziuni.