Spironolactona este un așa-numit antagonist competitiv față de receptorul pentru mineralocorticoizi. Ingredientul activ spironolactona aparține grupului farmacologic al diuretice, care are potasiu-proprietati scapatoare. Medicamentul este considerat un medicament esențial pe lista OMS.
Ce este spironolactona?
Spironolactona determină spălarea crescută a de apă din corp. Spironolactona este un agent farmacologic care este utilizat ca medicament pentru terapie a diferitelor plângeri și boli. Provoacă o excreție crescută de de apă din corp. Luând-o, efectul homonei steroizi aldosteron este redus, motiv pentru care sodiu în consecință, se reduce excreția. Din acest motiv, este posibil ca o proporție mai mare de potasiu este reținut. Asta pentru ca aldosteron împiedică sau împiedică complet încorporarea acestuia în sodiu canal. Ca urmare a acestui mecanism, creșterea excreției de de apă are loc.
Acțiune farmacologică
mecanism de acțiune de spironolactonă se bazează în principal pe faptul că substanța se blochează aldosteron receptori. Ca urmare, apa și sodiu sunt excretate în cantități mai mari. În același timp, o cantitate mai mare de potasiu este reținut. Dacă medicamentul spironolactonă este administrat pe cale orală, biodisponibilitate este peste 90 la sută. În primul rând, substanța este absorbită în intestinului subtire. Ulterior, medicamentul este metabolizat în ingredientul activ canrenoat. În majoritatea cazurilor, timpul de înjumătățire al substanței active este de aproximativ 90 de minute. Cu toate acestea, în principiu, efectul complet al spironolactonei se observă numai după câteva zile. Acest lucru se datorează faptului că este necesar ca metaboliții activi să se acumuleze în cantități suficiente. În majoritatea cazurilor, cel mai mare efect diuretic posibil al medicamentului apare după aproximativ cinci zile. Trebuie remarcat faptul că debutul efectului spironolactonei nu poate fi produs mai rapid chiar și prin creșterea doză. Spironolactona duce la blocarea tuburilor colectoare din rinichi. Prin urmare, substanța aldosteron nu se mai poate lega de receptorul său. Canalele de sodiu sunt împiedicate în instalarea lor, în timp ce membrana luminală de pe principal celulele sunt blocate. Ca urmare, reabsorbția sodiului este grav afectată. În consecință, apa nu este aspirată în așa-numitele tuburi colectoare ale rinichilor. Ca urmare, nu mai intră apă în sânge fie. În schimb, există o excreție crescută de sodiu și apă. Prin urmare, suma de sânge în organism scade, de asemenea. Astfel, inimă este ușurat, motiv pentru care sânge presiunea scade. În plus, acumulările de apă în țesuturi sunt, de asemenea, eliminate. Pierderea de potasiu, care este o consecință a numeroase diuretice, este compensat prin combinat terapie cu spironolactonă. Studiile clinice au arătat că tratamentul cu substanța activă spironolactonă are un efect pozitiv asupra prognosticului și a supraviețuirii în cazurile cronice inimă eșec. După oral administrare, substanța spironolactonă este în general bine absorbită. După o oră, substanța activă este complet eliminată în plasmă. Cu toate acestea, rămân diverși metaboliți. În principiu, acești metaboliți sunt în mare parte responsabili de efectul medicamentului. În principiu, metabolismul medicamentului este complex. Substanța canrenonă joacă un rol semnificativ în acest proces și apare atât în urină, cât și în sânge. Numeroși metaboliți ai acestui proces sunt excretați în scaun și bilă.
Utilizare și aplicare medicală
Medicamentul spironolactonă este utilizat în majoritatea cazurilor pentru tratamentul ficat ciroza si inimă eșec. În funcție de indicația individuală, medicul curant prescrie doze de 25 până la 100 miligrame pe zi. În plus, medicamentul spironolactonă este, de asemenea, utilizat în cazuri de concentrații crescute de aldosteron. Boli care stau la baza aici sunt de obicei ficat ciroza sau hiperaldosteronismul primar. Spironolactona este foarte eficientă în cazurile cronice insuficienţă cardiacă. Cu toate acestea, tinde să fie folosit destul de rar în acest scop în Europa, în timp ce este utilizat ca medicament standard în SUA. Spironolactona este, de asemenea, utilizată în endocrinologie la persoanele cu transsexualism. În acest proces, drogul acționează ca un testosteron blocant prin interferența cu sinteza hormonului, precum și cu legarea acestuia la receptorii androgeni corespunzători.
Riscuri și efecte secundare
În cursul de terapie cu medicamentul, sunt posibile diferite reacții adverse și plângeri, care diferă în funcție de pacient și de caz. Cel mai frecvent este un nivel crescut de potasiu în sânge. Din acest motiv, pacienții trebuie monitorizați de un medic în timp ce iau medicamentul. Tulburările hormonale sunt posibile și în cazul dozelor mari de medicament. Acestea se manifestă, de exemplu, în absența menstruație la femei. Pacienții de sex masculin pot experimenta disfuncție erectilă sau schimbări în vocea lor. La persoanele transsexuale, exact aceste efecte sunt uneori dorite. Interacţiuni sunt văzute, de exemplu, când ingredientul activ digoxină se ia în același timp. Sunt posibile concentrații crescute de glicozidă cardiacă în plasmă. Alte reacții adverse pot include hiperkaliemia, ginecomastia, sau impotență. Unele efecte secundare ale spironolactonei conduce la drogul folosit ca un dopajului agent în sport. Trebuie remarcat faptul că utilizarea abuzivă a medicamentului, precum și supradozajul, cresc semnificativ riscul de afectare a rinichilor.
