Produse
Acidul bempedoic a fost aprobat în UE, Statele Unite și multe țări în 2020 sub formă de film comprimate (Nilemdo). Ingredientul activ este, de asemenea, combinat fix cu ezetimib (Nustendi filmat comprimate).
Structură și proprietăți
Acidul bempedoic (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) există ca un cristal alb praf care este practic insolubil în de apă. Este un acid dicarboxilic cu lanț lung hidroxilat și un derivat al acidului gras. Acidul bempedoic este un promedicament care necesită activarea CoA de către enzima ACSVL1 la ETC-1002-CoA.
Efecte
Acidul bempedoic (ATC C10AX15) are proprietăți de scădere a lipidelor. Efectele se datorează inhibării enzimei ATP citrat liasă (ACL), care este importantă pentru sinteza colesterolului. Această enzimă este în amonte de HMG-CoA reductază, ținta medicamentului statine. Inhibarea are ca rezultat inhibarea colesterolului sinteză. Acidul bempedoic reduce LDL-C, nu-HDL-C, apo B și total colesterolului. Mai mult, scade sinteza acizilor grași în ficat.
Indicatii
Pentru tratamentul adulților cu primare hipercolesterolemie (heterozigoți familiali și nonfamiliali) sau dislipidemie mixtă. Indicație oficială în multe țări: În plus față de dietă și în combinație cu o statină, la maximul tolerat doză, cu sau fără alte terapii hipolipemiante pentru tratament la adulți cu boli cardiovasculare aterosclerotice manifestate clinic sau familiale heterozigote hipercolesterolemie care necesită suplimentar LDL-C coborârea.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, independent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcină
- Lactație
- Utilizare concomitentă cu simvastatină la o cotidiană doză de> 40 mg.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Nici acidul bempedoic, nici metaboliții săi nu interacționează cu CYP450. Medicamentul este un inhibitor slab al OATP1B1 și OATP1B3 și un inhibitor al OAT2. Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu statine si altii.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include hiperuricemie (gută), durere într-o extremitate și anemie.