Ezetimib

Produse

Ezetimibe este disponibil comercial sub formă de tablete, sub formă de monopreparare (Ezetrol, generic), și ca o combinație fixă ​​cu simvastatină (Inegy, generic) și cu atorvastatină (Atozet). De asemenea, este lansată o combinație cu rosuvastatina. Ezetimibe a fost aprobat în multe țări și în Statele Unite în 2002. General și auto-genericele au intrat pe piață în noiembrie 2017. Ingredientul activ este, de asemenea, cunoscut sub numele de ezetimib. Cu toate acestea, acesta este numele englezesc al ingredientului activ. În germană, ezetimibe este corect.

Structură și proprietăți

Ezetimib (C24H21F2NU3, Mr = 409.43 g / mol) există ca un cristal alb praf care este practic insolubil în de apă. Este o 2-azetidinonă care este fluorurată în locuri critice pentru a preveni oxidarea. Prin urmare, nu este biotransformat de izoenzimele CYP450, ci doar glucuronidat. Glucuronidul este, de asemenea, activ.

Efecte

Ezetimibul (ATC C10AX09) are proprietăți de scădere a lipidelor prin inhibarea absorbției endo- și exogene colesterolului (bilă, alimente) și fitosteroli, cum ar fi sitosterol și campesterol din intestinului subtire în sânge. Efectele se bazează pe inhibarea transportului de lipide de la intestin la sânge prin legarea la proteina de transport NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 este localizat pe membrana apicală a enterocitelor din intestin. Efectul este specific, adică absorbție de liposolubil vitamine sau trigliceridele nu sunt inhibate. Ezetimibe scade totalul colesterolului, LDL, ApoB și trigliceride și crește HDL. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 22 de ore pentru ezetimib și glucuronid.

Indicatii

  • Hipercolesterolemia primară
  • Hipercolesterolemia familială homozigotă
  • Sitosterolemie homozigotă (fitosterolemie).

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. comprimate se iau o dată pe zi, independent de mese. Ezetimibe poate fi combinat cu fenofibrat SAU cu o statină (de exemplu, simvastatină or atorvastatină).

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • În timpul sarcină și alăptarea în combinație cu o statină.
  • Pacienți cu boală hepatică activă sau creștere persistentă inexplicabilă a transaminazelor serice în combinație cu o statină

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Ezetimibe nu interacționează cu CYP450 enzime și este în principal glucuronidat. Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu următorii agenți, printre alții: Antiacidele, colestiramină, fibrați și warfarina.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse de monoterapie includ durere abdominală, diaree, meteorism, și oboseală.