Produse
Upadacitinib a fost aprobat în SUA și UE în 2019 și în multe țări în 2020 sub formă de tablete cu eliberare prelungită (Rinvoq cu eliberare susținută comprimate).
Structură și proprietăți
Upadacitinib (C17H19F3N6O, Mr = 380.4 g / mol) există în medicament sub formă de hemihidrat.
Efecte
Upadacitinib are proprietăți imunosupresoare și antiinflamatoare selective. Efectele se datorează inhibării selective și reversibile a kinazelor Janus (JAK) și, în special, a JAK1. Janus kinazele sunt intracelulare enzime implicat în citokină și transducția semnalului factorului de creștere. Timpul de înjumătățire este cuprins între 9 și 14 ore.
Indicatii
Pentru tratamentul reumatoidelor artrită.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, indiferent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Upadacitinibul este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP2D6. Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu inhibitori puternici și inductori ai CYP344.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ superior tractului respirator infecții, greaţă, tuse, și înălțimea de creatina fosfokinază (CPK) în sânge. Datorită proprietăților sale imunosupresoare, upadacitinib poate promova dezvoltarea bolilor infecțioase.
