Produse
tamoxifenul este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Nolvadex, generic). A fost sintetizat în 1962 și testat ca contraceptiv („pilula de dimineață”), dar nu a fost potrivit pentru acest scop. A fost folosit pentru prima dată ca cancer de san droguri la începutul anilor '1970. A fost aprobat în multe țări din 1976.
Structură și proprietăți
tamoxifenul (C26H29NU, Mr = 371.5 g / mol) este prezent în medicamente as tamoxifen citrat, un cristal alb praf care este puțin solubil în de apă. Derivatul -trifeniletilenic are o structură nesteroidiană și poartă un lanț lateral dimetilaminoetoxi (cf. dietilstilbestrol).
Efecte
Tamoxifenul (ATC L02BA01) are proprietăți antiproliferative și antitumorale. Este fie estrogen antagonist, fie estrogen agonist, în funcție de țesut. Acționează ca un antagonist asupra țesutului mamar, dar ca un agonist asupra endometru, os și sânge lipide. Prin urmare, tamoxifenul este, de asemenea, cunoscut sub numele de SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator). Efectele se bazează pe legarea competitivă de receptorii de estrogen intracelulari. Tamoxifenul sau metaboliții săi au un timp de înjumătățire lung de până la 14 zile.
Indicatii
Pentru tratamentul cancer de san (terapie adjuvantă, terapie paliativă). În unele țări, tamoxifenul este, de asemenea, aprobat pentru cancer de san prevenirea la pacienții cu risc ridicat.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi la aceeași oră a zilei, independent de mese. Se recomandă o durată de tratament de cinci sau zece ani pentru terapia adjuvantă.
Abuz
Tamoxifenul poate fi abuzat ca un dopajului agent. Pentru sportivii competitivi, este interzisă în timpul și în afara competiției.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Copii și adolescenți
- Sarcină și alăptarea (dăunătoare fertilității).
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Tamoxifenul este un promedicament care în sine este doar slab eficient și este metabolizat de CYP2D6 și de alții în metaboliți activi. Inhibitori ai CYP2D6 precum paroxetină poate reduce eficacitatea prin scăderea formării metaboliților activi. Combinațiile adecvate trebuie evitate. Alte interacţiuni au fost descrise cu inductori CYP3A4, agenți citostatici, inhibitori ai aromatazei, preparate hormonale (estrogeni), antagoniști ai vitaminei K și agenți antiplachetari, printre alții.
pharmacogenetics
Metabolizatorii lent ai CYP2D6 formează metaboliții activi într-o măsură mai mică și, prin urmare, pot fi mai puțin receptivi la medicament.
Efecte adverse
Potențial efecte adverse apar în principal din cauza efectelor estrogenice și antiestrogenice. Cel mai frecvent posibil efecte adverse include oboseală, oboseală, retenție de fluide, piele erupții cutanate, bufeurile, greaţă, sângerări vaginale și scurgeri vaginale. Posibilele reacții adverse grave includ:
- Cancer endometrial
- Tulburări ale numărului de sânge, cum ar fi anemie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză
- Evenimente tromboembolice
- Tulburări vizuale
- Boală de ficat
- Erupții cutanate severe
