Inhibitori ai aromatazei

Produse

Inhibitorii aromatazei sunt disponibili comercial sub formă de film comprimate și comprimate acoperite. Primul agent din a treia generație care a fost aprobat în multe țări a fost anastrozol în 1996 (Arimidex, SUA 1995). Alte medicamente sunt disponibile astăzi. Ingredientele active disponibile astăzi aparțin tuturor celei de-a treia generații. Agenții anteriori, cum ar fi aminoglutetimida și formestanul, nu sunt înregistrați în multe țări.

Structură și proprietăți

Anastrozol și letrozol au o structură nesteroidiană și sunt derivați triazolici. Exemestan are o structură steroidiană și este legată de substratul natural androstendiona.

Efecte

Inhibitorii aromatazei (ATC L02BG) au proprietăți antiestrogenice, antiproliferative și antitumorale. Efectele se datorează inhibării reversibile sau ireversibile a aromatazei. Această enzimă din familia citocromului (CYP19A1) este responsabilă pentru biosinteza endogenului estrogeni (estrona, estradiol) de la androgeni (androstenedionă, testosteron). Inhibarea scade nivelul de estrogen circulant, lăsând mai puțini hormoni disponibil pentru celulele tumorale să creşte.

Indicatii

Pentru tratamentul cancer de san la femeile aflate în postmenopauză.

Abuz

Inhibitorii aromatazei sunt abuzați în culturism și ca dopajului agenți. Acestea inhibă conversia steroizi anabolizanți la estrogeni și se crede că împiedică dezvoltarea ginecomastia (sânii la bărbați).

Dozaj

Potrivit SmPC. medicamente pot fi luate o dată pe zi din cauza perioadei lor de înjumătățire lungă. Ele sunt administrate întotdeauna la aceeași oră a zilei.

Ingrediente active

Inhibitorii nesteroidieni de aromatază se leagă reversibil de enzimă:

Inhibitorii steroidali de aromatază se leagă ireversibil de aromatază. Sunt inhibitori ai sinuciderii:

Contraindicații

Contraindicații includ:

  • Hipersensibilitate
  • Starea hormonului premenopauzal
  • Sarcina, alăptarea

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Letrozol și exemestan sunt substraturi ale izozimelor CYP450 și corespunzătoare interacţiuni Sunt posibile. estrogenii poate inversa efectele anastrozolului și nu trebuie administrat concomitent.

Efecte adverse

Efecte adverse sunt în mare parte rezultatul reducerii nivelului de estrogen și seamănă simptomele menopauzei. Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ:

  • bufeurile
  • Erupții cutanate
  • Durere de cap
  • Dureri musculare și articulare
  • Oboseală
  • Tulburări de somn
  • Transpirație
  • Modificări ale dispoziției
  • Greaţă