Produse
Inhibitorii aromatazei sunt disponibili comercial sub formă de film comprimate și comprimate acoperite. Primul agent din a treia generație care a fost aprobat în multe țări a fost anastrozol în 1996 (Arimidex, SUA 1995). Alte medicamente sunt disponibile astăzi. Ingredientele active disponibile astăzi aparțin tuturor celei de-a treia generații. Agenții anteriori, cum ar fi aminoglutetimida și formestanul, nu sunt înregistrați în multe țări.
Structură și proprietăți
Anastrozol și letrozol au o structură nesteroidiană și sunt derivați triazolici. Exemestan are o structură steroidiană și este legată de substratul natural androstendiona.
Efecte
Inhibitorii aromatazei (ATC L02BG) au proprietăți antiestrogenice, antiproliferative și antitumorale. Efectele se datorează inhibării reversibile sau ireversibile a aromatazei. Această enzimă din familia citocromului (CYP19A1) este responsabilă pentru biosinteza endogenului estrogeni (estrona, estradiol) de la androgeni (androstenedionă, testosteron). Inhibarea scade nivelul de estrogen circulant, lăsând mai puțini hormoni disponibil pentru celulele tumorale să creşte.
Indicatii
Pentru tratamentul cancer de san la femeile aflate în postmenopauză.
Abuz
Inhibitorii aromatazei sunt abuzați în culturism și ca dopajului agenți. Acestea inhibă conversia steroizi anabolizanți la estrogeni și se crede că împiedică dezvoltarea ginecomastia (sânii la bărbați).
Dozaj
Potrivit SmPC. medicamente pot fi luate o dată pe zi din cauza perioadei lor de înjumătățire lungă. Ele sunt administrate întotdeauna la aceeași oră a zilei.
Ingrediente active
Inhibitorii nesteroidieni de aromatază se leagă reversibil de enzimă:
- Anastrozol (Arimidex, generice).
- Letrozol (Femara, generic).
Inhibitorii steroidali de aromatază se leagă ireversibil de aromatază. Sunt inhibitori ai sinuciderii:
Contraindicații
Contraindicații includ:
- Hipersensibilitate
- Starea hormonului premenopauzal
- Sarcina, alăptarea
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Letrozol și exemestan sunt substraturi ale izozimelor CYP450 și corespunzătoare interacţiuni Sunt posibile. estrogenii poate inversa efectele anastrozolului și nu trebuie administrat concomitent.
Efecte adverse
Efecte adverse sunt în mare parte rezultatul reducerii nivelului de estrogen și seamănă simptomele menopauzei. Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ:
- bufeurile
- Erupții cutanate
- Durere de cap
- Dureri musculare și articulare
- Oboseală
- Tulburări de somn
- Transpirație
- Modificări ale dispoziției
- Greaţă