Metabolismul First-Pass

Efectul primului pasaj hepatic Pentru ca un agent farmaceutic administrat peroral să-și exercite efectele la locul de acțiune, de obicei trebuie să intre în circulația sistemică. Pentru a face acest lucru, trebuie să treacă prin peretele intestinal, ficatul și o parte a sistemului circulator. În ciuda absorbției complete în intestin, biodisponibilitatea ... Metabolismul First-Pass

Citocrom P450 (CYP)

CYP450 Citocromii P450 sunt o familie de enzime care sunt de o importanță capitală în biotransformarea medicamentelor. Cele mai importante izoenzime pentru metabolismul medicamentelor sunt: ​​CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7 Numărul după abrevierea CYP reprezintă familia, următoarea literă pentru ultimul număr ... Citocrom P450 (CYP)

Glucuronidarea

Definiție Glucuronidarea se referă la o reacție metabolică intracelulară în care un substrat endogen sau exogen este conjugat cu acid glucuronic. Prin urmare, organismul face ca substraturile să fie mai solubile în apă, astfel încât să poată fi excretate rapid în urină. Glucuronidarea aparține metabolismului de fază II (conjugări). UDP: uridin difosfat UGT: UDP-glucuronosiltransferază Enzime implicate Glucuronidarea este ... Glucuronidarea

Promedicamentele

Ce sunt promedicamentele? Nu toate ingredientele farmaceutice active sunt active direct. Unele trebuie mai întâi transformate în substanță activă printr-o etapă de conversie enzimatică sau non-enzimatică în organism. Acestea sunt așa-numitele. Termenul a fost introdus de Adrien Albert în 1958. Se estimează că până la 10% din toate ingredientele active ... Promedicamentele