Produse
Nilotinib este disponibil comercial sub formă de capsulă (Tasigna). A fost aprobat în multe țări din 2007.
Structură și proprietăți
Nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g / mol) este prezent în produsul medicamentos sub formă de clorhidrat de nilotinib monohidrat, de culoare albă până la ușor gălbuie sau galben verzui praf. Aminopirimidina este strâns legată structural de precursorul său imatinib (Gleevec).
Efecte
Nilotinib (ATC L01XE08) are proprietăți antiproliferative. Se leagă competitiv de situsul de legare ATP al kinazei BCR-ABL, inhibând proliferarea celulară. Nilotinib este activ împotriva imatinib-formele rezistente și mutante ale BCR-ABL.
Indicatii
Pentru tratamentul leucemie mieloidă cronică (Ph + CML) în fază cronică și accelerată în prezență de rezistență sau toxicitate ridicată cu pretratare cu imatinib.
Dozaj
Potrivit SmPC. Capsule sunt luate post dimineața și seara la 12 ore distanță. capsule nu trebuie deschis și fișierul praf în capsule nu trebuie să intre în contact cu piele, mucoase și tractului respirator.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Nilotinib este un substrat al CYP3A4 și P-glicoproteină. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile și trebuie luate în considerare.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include trombocitopenie, neutropenie și anemie, dureri musculare, erupție cutanată, prurit, durere de cap, lipază elevatie, oboseală, greaţă, constipaţie, și diaree. Nilotinibul poate prelungi intervalul QT și rareori poate provoca moarte subită cardiacă. Alte efecte secundare observate includ.