Selexipag

Produse

Selexipag a fost aprobat în Statele Unite în 2015 și în UE și în multe țări în 2016 sub formă de tablete filmate (Uptravi).

Structură și proprietăți

Selexipag (C₂₆H₃₂N₄O₄S, M_r = 496.6 g / mol) este un derivat al difenilpirazinei. Este biotransformat în ficat de carboxilesteraza 1 (CES1) la metabolitul activ ACT-333679 (MRE-269). Metabolitul are o afinitate de legare mai mare și este implicat în efect. Selexipagul este distinct din punct de vedere structural de prostaciclină și de alți agoniști ai receptorilor de prostacilină. Există ca un cristal galben pal praf care este practic insolubil în de apă. Substanța este stabilă, non-higroscopică și ne-fotosensibilă.

Efecte

Selexipag (ATC B01AC27) are proprietăți vasodilatatoare, antifibrotice și antiproliferative. Efectele se datorează agonismului selectiv la receptorul IP (receptor de prostaciclină) asupra mușchiului neted vascular. În arterele pulmonare hipertensiune, Expresia receptorului IP și sinteza prostaciclinelor sunt reduse, contribuind la dezvoltarea bolii. Selexipag se caracterizează prin selectivitate și disponibilitate orală. Nu se leagă de alți receptori prostanoizi.

Indicatii

Pentru tratamentul arterelor pulmonare hipertensiune (PAH) la pacienții cu limitare funcțională avansată (clasele funcționale NYHA III / IV) pentru a întârzia progresia bolii.

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate sunt luate dimineața și seara cu o masă.

Contraindicații

• Hipersensibilitate

Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Efecte adverse

Posibil efecte adverse include durere de cap, diaree, greaţă, vărsături, maxilarului, dureri musculare, durere la nivelul extremităților, înroșirea feței și dureri articulare.