Produse
Desogestrelul este disponibil comercial sub formă de monopreparat sub formă de film comprimate (Cerazette, 75 µg, generic). Ingredientul activ a fost aprobat în anii 1980. În 2014, generic versiunile au fost înregistrate pentru prima dată în multe țări.
Structură și proprietăți
Desogestrelul (C22H30O, Mr = 310.5 g / mol) există ca un cristal alb praf care este puțin solubil în de apă. Este un promedicament al etonogestrel (3-ceto-desogestrel), care este prezent și în inel contraceptiv (+ etinilestradiol) și bățul contraceptiv. Metabolitul activ este format de CYP2C9 prin hidroxilare și deshidratare și este legat structural de progesteron.
Efecte
Desogestrel (ATC G03AC09) are proprietăți contraceptive. Efectele se bazează pe inhibare ovulația și creșterea vâscozității mucusului cervical. Acest lucru previne ouă de la fertilizare. Desogestrel poate fi utilizat și în timpul alăptării și în cazurile de intoleranță la estrogeni. Conform studiilor recente, eficacitatea este comparabilă cu cea combinată contraceptive orale (Indicele Pearl: 0.14 până la 0.4). Timpul de înjumătățire al metabolitului activ etonogestrel este de aproximativ 30 de ore.
Indicatii
Pentru oral contracepție.
Dozaj
Potrivit SmPC. Filmat comprimate sunt luate continuu fără pauză o dată pe zi la fiecare 24 de ore și întotdeauna în același timp. Dacă aportul este uitat, acesta poate fi compensat în decurs de 12 ore. Următoarea tabletă trebuie apoi administrată la ora obișnuită.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcină
- Sângerări vaginale inexplicabile
- Simptome tromboembolice venoase acute
- Existente sau anterioare severe ficat boală.
- Tumorile hepatice
- Malignități sensibile la hormonul sexual
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Metabolitul activ etonogestrel este metabolizat de CYP3A4. Medicament-drog corespunzător interacţiuni cu inhibitori și inductori ai CYP sunt posibili. Inductorii CYP pot reduce eficacitatea. Cărbune activ utilizat pentru diaree poate scădea absorbție de desogestrel și, prin urmare, nu trebuie administrat concomitent.
Efecte adverse
Un dezavantaj major al pilulei de progestin este sângerarea neregulată (pete, sângerări între perioade). Alte frecvente efecte adverse includ absența menstruație, acnee, sân durere, creștere în greutate, durere de cap, modificări ale dispoziției, scăderea libidoului și greaţă.
