Carbapenemele sunt antibiotice care aparțin grupului de beta-lactame. Inițial, carbapenemele erau numite tienamicine. Datorită spectrului larg de activitate antimicrobiană, acestea sunt utilizate ca medicamente. Câteva exemple sunt ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem și tebipenem. Carbapenemele au statutul de rezervă antibiotice. În Europa, se înregistrează tot mai multe rezistențe la carbapeneme.
Ce sunt carbapenemele?
Carbapenemele sunt antibiotice care aparțin grupului de beta-lactame. În principiu, carbapenemele sunt antibiotice relativ bine tolerate. Datorită spectrului lor de activitate, acestea sunt împărțite în două grupuri. Acest lucru se datorează faptului că au un spectru relativ larg de activitate atât în zonele gram-negative, cât și în cele gram-pozitive. În plus, beta-lactamaza pe care o conțin se caracterizează printr-o stabilitate ridicată. Primul grup de carbapeneme include, de exemplu, imipenem sau cilastatină, meropenem și doripenem. Trebuie menționat aici că cilastatina singură nu are efect antimicrobian. ertapenem aparține celui de-al doilea grup. Se diferențiază de celelalte carbapeneme prin faptul că este doar puțin eficient împotriva Acinetobacter și Pseudomonas. Toate carbapenemele sunt ineficiente împotriva rezistentei la meticilină stafilococi. În principiu, toate carbapenemele au efect bactericid. Întrucât carbapenemele sunt antibioticele beta-lactamice, sunt utilizate în principal pentru tratamentul anumitor bacterii boli infecțioase care sunt cauzate de sensibile patogenii. Efectul lor bactericid se extinde la aerob și anaerob, precum și gram negativ și gram pozitiv patogenii. În majoritatea cazurilor, corespunzător medicamente se administrează intravenos ca infuzii.
Acțiune farmacologică
Efectul carbapenemelor se datorează, pe de o parte, modului special în care se leagă de acestea penicilină-legare proteine. Pe de altă parte, ingredientul activ inhibă sinteza peretelui celular al bacterii. Excreția carbapenemelor are loc prin rinichi. Cu toate acestea, carbapenemul imipenem este un foarte rinichi-substanță dăunătoare sau nefrotoxică. Pentru a prelungi timpul de înjumătățire, antibiotic este de obicei combinat cu cilastatină, care inhibă dehidropeptidaza. În acest fel, degradarea hidrolitică a medicamentului este întârziată în rinichi. În același timp, nefrotoxicitatea este redusă. O astfel de combinație nu este necesară cu celelalte carbapeneme. Toate carbapenemele sunt parțial metabolizate și ulterior eliminate renal. Timpul de înjumătățire plasmatică la persoanele cu rinichi sănătoși este de aproximativ o oră. Datorită spectrului lor relativ larg, carbapenemele au un efect enorm asupra flora intestinala. În plus, bacterii care sunt rezistente la carbapeneme pot prolifera în timpul tratamentului și ulterior pot provoca infecții secundare. În ceea ce privește structura lor chimică, carbapenemele diferă de alte beta-lactame. Aici, inelul caracteristic cu cinci membri al respectivului beta-lactam are un carbon atom în loc de a sulf atom. Inițial, conduce substanța carbapenemelor a fost obținută de la o specie fungică numită Streptomyces cattleya. Cu toate acestea, acest lucru conduce substanța, tienamicina, nu este stabilă în organism. Din acest motiv, carbapenemele sunt acum produse sintetic.
Aplicarea și utilizarea medicală
În principiu, toate carbapenemele sunt așa-numitele antibiotice de rezervă. Aceasta înseamnă că acestea sunt utilizate numai în condiții infecțioase speciale și dificil de controlat. Acest lucru se datorează faptului că utilizarea necritică sprijină formarea rezistenței și crește efectele secundare. Carbapenemele sunt, de asemenea, utilizate, de exemplu, atunci când există deja rezistență la alte beta-lactame. Acestea sunt utilizate și în cazul infecțiilor nosocomiale grave cauzate de necunoscut germeni, mai ales dacă intenționat inițial terapie este ineficient. În plus, carbapenemele sunt utilizate și în infecțiile mixte severe, de exemplu în peritonită (inflamaţie a peritoneu) cu anaerobi și piogenici patogenii. Spectrul de activitate al carbapenemelor include aproape toate patogenele gram-negative și gram-pozitive bacterii cu exceptia Mycoplasma și chlamydia. Carbapenemele sunt, de asemenea, eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa. Carbapenemele sunt disponibile exclusiv pe cale parenterală meropenem iar imipenem sau cilastatin este deosebit de util pentru infecții grave sau chiar care pun viața în pericol rinichi, tractul urinar și abdomenul. Infecții grave ale articulații și organele genitale, țesuturile moi și piele justificați, de asemenea, utilizarea fișierului medicamente. În plus, infecții grave ale tractului respirator precum și meningita și sepsis sunt, de asemenea, tratate cu substanțele active. Carbapenemul ertapenem este utilizat în principal pentru infecții ale piele și pneumonie. Inflamații ale căptușelii interioare a inimă (endocardită) poate fi tratat și cu carbapeneme. Dozajul ingredientelor active se bazează pe informațiile de specialitate. În majoritatea cazurilor, acestea sunt administrate intravenos, uneori ca injecție.
Riscuri și efecte secundare
Pot apărea diverse reacții adverse ca parte a utilizării carbapenemelor. Printre cele mai frecvente efecte secundare se numără greaţă, diaree și vărsături, piele erupții cutanate și alte disconforturi la locul perfuziei. Durere de cap și inflamaţie a nervură apar uneori. Ocazional, au fost raportate reacții de hipersensibilitate. Carbapenemele nu trebuie utilizate dacă hipersensibilitatea este deja cunoscută. De asemenea, dacă pacientul este sensibil la altul antibioticele beta-lactamice, tratamentul cu carbapeneme este contraindicat. În plus, interacţiuni poate apărea dacă carbapenemele sunt luate concomitent cu alți agenți.
