A dopamina agonistul sau antagonistul dopaminei este un medicament care poate stimula receptorii dopaminei. Dopamina agoniștii sunt folosiți pentru a trata boala Parkinson, sindromul picioarelor nelinistite, și ca emetic, printre alte condiții.
Ce este un agonist al dopaminei?
Dopamina agoniștii sunt folosiți pentru a trata boala Parkinson, sindromul picioarelor nelinistite, sau ca emetic, printre alte condiții. Agoniști ai dopaminei, ca neurotransmițător dopamina, se poate lega de receptorii dopaminei (receptorii D). În funcție de selectivitatea receptorilor, agoniștii sunt împărțiți în agoniști D1 / 5 și D2 / 3/4. Datorită legării receptorilor, agoniști ai dopaminei provoacă un efect asemănător dopaminei. Agoniștii D1 / 5 selectivi precum SKF 81297 sau dihidrexina nu joacă niciun rol în tratamentul bolii. Agoniștii care se leagă de receptorii D2 joacă un rol în terapie a diferitelor afecțiuni medicale. Receptorii D2 cunoscuți sunt medicamente ropinirol, rotigotină, piribedil sau pramipexol. Când agoniști ai dopaminei sunt utilizate, efecte secundare precum greaţă, vărsături, Redus sânge presiune, halucinațiisau poate apărea confuzie.
Efecte farmacologice
Agoniștii dopaminei acționează ca dopamina stimulând receptorii dopaminei. Dopamina este o neurotransmițător care aparține grupului de catecolamine. Este produs în corpul uman din aminoacizi tirozină și fenilalanină. neurotransmițător aparține grupului de simpatomimetice. Aceste substanțe sporesc acțiunea simpaticului sistem nervos. Într-o joasă concentrare, dopamina crește sânge curge spre abdomen și renal nave. O cale de procesare dopaminergică este sistemul mezostriatal, care își are originea în substanța neagră din creierul mediu. Aici, dopamina îndeplinește sarcini importante în controlul mișcărilor. Tulburările din acest sistem sunt una dintre cauzele tulburărilor de mișcare hipokinetică din boala Parkinson. În sistemul mezolimbic, lipsa de dopamină duce la apariție. Antagoniști ai dopaminei poate compensa un deficit de dopamină și poate ajuta pacienții să devină mai activi și să se bucure de viață. Dacă sistemul mezocortical este subactiv, se pot dezvolta psihoze de tip schizofrenic. Agoniștii dopaminei devin, de asemenea, eficienți în acest sistem prin legarea la receptorii corespunzători. Agoniștii dopaminei își exercită efectul și în sistemul tuberoinfundibular. Acestea inhibă eliberarea hormonului prolactina la neuronii care merg de la nucleul arcuat la lobul anterior al glanda pituitară. Prolactina este un hormon responsabil de lapte secreție (lactație) în timpul alăptării.
Utilizare și aplicare medicală
Una dintre principalele indicații pentru utilizarea agoniștilor dopaminergici este boala Parkinson. Modificările degenerative ale sistemului motor extrapiramidal (EPMS) duc la deficit de dopamină. Acest lucru supără neurotransmițătorul echilibra. Acest lucru se manifestă prin tulburări neurologice și, în special, tulburări ale funcției motorii. Tipic simptome ale bolii Parkinson sunt imobilitate, activitate motorie voluntară încetinită, tensiune de bază crescută a mușchilor scheletici și tremur. Pentru a încetini progresia bolii și pentru a atenua simptomele clinice, pacienților li se administrează de obicei dopamină sub forma precursorului L-dopa. Cu toate acestea, eficacitatea acestui precursor singur nu este de obicei insuficientă, astfel încât receptorii D2 sunt simulați suplimentar cu ajutorul agoniștilor. O altă indicație pentru agoniștii dopaminei este sindromul picioarelor nelinistite (RLS). Această tulburare a sistemului motor extrapiramidal aparține grupului de hiperkinezii. Tulburarea se manifestă prin spasm, tulburări senzoriale și durere în picioare. Similar bolii Parkinson, sindromul picioarelor neliniștite este tratat cu o combinație de agoniști L-dopa și dopamină. Dar agoniștii dopaminei nu numai că joacă un rol în funcția motorie, ci au și un efect inhibitor asupra prolactina secreţie. Acesta este motivul pentru care sunt folosite și pentru înțărcare. Ele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul afecțiunilor hormonale asociate cu producția crescută de prolactină. Prin urmare, prolactinoame sunt tratați cu agoniști de dopamină precum cabergolină or bromocriptină. Prolactinoamele sunt tumori anterioare producătoare de hormoni glanda pituitară. Prolactinemia rezultată duce la hipoestrogenemie la femeile cu absență ovulația și sângerări menstruale. La jumătate dintre pacienți, lapte matern se scurge spontan din glandele mamare (galactoree). Unii agoniști ai dopaminei sunt folosiți pentru a trata disfuncție erectilă. Termenul disfuncție erectilă se referă la lipsa de erecție a penisului în timpul excitării.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare tipice ale agoniștilor dopaminici includ greaţă, vărsături, și durere de cap. S-ar putea să existe o scădere sânge presiune și oboseală. Unii pacienți suferă de somnolență sau tulburări de somn. De asemenea, se observă frecvent neliniște. Alte efecte secundare ale agoniștilor dopaminici includ incontinenţă, edem, căderea părului, Sau ameţeală. În cazuri rare, pacienții se dezvoltă halucinații sau chiar psihoză după ce a luat agoniști de dopamină. La unii pacienți, inhibarea producției de prolactină este de dorit. Cu toate acestea, în timpul alăptării, efectul agoniștilor dopaminei asupra lapte fluxul trebuie luat în considerare. In caz contrar, lapte fluxul poate înceta din greșeală. Agoniștii dopaminici nu trebuie administrați în caz de fibroză a organelor. Există apoi un risc de țesut conjunctiv transformare (fibroză) a inimă supape. Revărsat pleural și hipertensiune arterială sunt și contraindicații. Utilizarea agoniștilor dopaminei în prezența insuficiență hepatică este, de asemenea, contraproductiv. medicamente nu trebuie de obicei combinat cu neuroleptice.
