Produse
Pramipexolul este disponibil comercial sub formă de tablete și tablete cu eliberare susținută (Sifrol, Sifrol ER, generice). A fost aprobat în multe țări din 1997; genericele au fost lansate în 2010 și au intrat pe piață în ianuarie 2011. Sifrol ER a lansat în mod continuu comprimate au fost relansate de producătorul original în 2010.
Structură și proprietăți
Pramipexol (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) este o nonergolină dopamina agonist și un derivat de tetrahidrobenzotiazol. Este prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de pramipexol monohidrat, adică pramipexol - 2 HCI - H2O, un cristal alb praf care este ușor solubil în de apă. Pramipexolul este un racemat și este disponibil comercial sub formă de -enantiomer pur. Utilizarea terapeutică a -enantiomerului dexpramipexol este investigată în alte indicații.
Efecte
Pramipexolul (ATC N04BC05) are proprietăți dopaminergice și neuroprotectoare. Efectele se datorează legării de dopamina receptori, în special D3 receptorii dopaminei din familia receptorilor D2. Spre deosebire de altele agoniști ai dopaminei, este relativ selectiv.
Indicatii
Pentru tratamentul simptomatic al bolii Parkinson ca monoterapie sau în asociere cu levodopa și pentru tratamentul simptomatic al sindromul picioarelor nelinistite. Alte indicații potențiale sunt menționate în literatură (de exemplu, tulburarea afectivă bipolară, depresiune), dar pramipexolul nu a fost încă aprobat în acest scop.
Abuz
Datorită proprietăților sale psihotrope și de creștere a libidoului, pramipexolul poate fi abuzat ca afrodiziac.
Dozaj
Potrivit SmPC. Pramipexolul are un timp de înjumătățire mediu-lung de 8-12 ore și este luat cu de apă de trei ori pe zi, independent de mese, pentru tratamentul bolii Parkinson. Eliberarea susținută comprimate trebuie administrat o singură dată pe zi din cauza eliberării întârziate a ingredientului activ. Pentru tratamentul sindromul picioarelor nelinistite, pramipexolul este luat ca neretardat comprimate Cu 2-3 ore înainte de culcare.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Pramipexolul este slab metabolizat și nu se cunosc interacţiuni prin CYP450. Cu toate acestea, există un anumit potențial pentru medicamentul farmacocinetic interacţiuni deoarece pramipexolul este eliminat și secretat de rinichi ca cation organic (Figura). Alți cationi organici pot inhiba competitiv secreția renală de pramipexol și pot crește concentrațiile plasmatice într-o măsură relevantă. Acestea includ azot compuși precum amantadina, cimetidina, diltiazem, chinidina, chinină, ranitidină, triamteren, verapamil, digoxină (fără compus N), procainamidăși trimetoprim. Efectele aditive sunt posibile cu alte antiparkinsonian și depresiv central medicamente.
Efecte adverse
Un efect advers foarte frecvent este somnolența, care poate duce uneori la adormirea bruscă. Prin urmare, conducerea și manevrarea utilajelor grele trebuie evitate în timpul tratamentului. Alcoolul și medicamentele depresive centrale pot crește suplimentar acest efect secundar. Amețeli, tulburări de mișcare, durere de cap, hipotensiune arterială (ocazional cu scurtă pierdere a cunoștinței), amnezie, și greaţă sunt, de asemenea, foarte frecvente. Agoniști ai dopaminei se știe că provoacă modificări comportamentale. Acestea includ tulburări ale libidoului, hipersexualitate, amăgiri, paranoia, dependența de jocuri de noroc, dependența de cumpărături și consumul excesiv. Alte reacții adverse posibile includ insomnie, confuzie, vise neobișnuite, neliniște, tulburări vizuale, indigestie, edem, oboseală, creșterea sau pierderea în greutate, pneumonie, respiraţie tulburări și reacții de hipersensibilitate.
