Bifosfonatii

Producător

Bifosfonații sunt acum vânduți de aproape toți producătorii cunoscuți. Prima substanță care a fost introdusă pe piață a fost Fosamax®. Cele mai multe informații există despre această substanță.

Ingredientul activ acid alendronic sau alendronatul este încă așa-numita substanță de plumb din osteoporoza necesitând terapie. Eficacitatea substanțelor noi este testată împotriva acestui medicament. Alte nume ale producătorilor de bifosfonați sunt de exemplu

  • Actonel®
  • Fosamax®
  • Fosavance®
  • Bonviva®
  • ... ...

Bifosfonatul este denumirea chimică a ingredientului activ din diferite medicamente utilizate pentru tratamentul tumorilor, în special în cap zona, dar și în alte localizări și mai ales pentru tratamentul osteoporoza.

Bifosfonații sunt utilizați și în ginecologie - pe lângă ortopedie și stomatologie - pentru tratamentul cancer de san. Se iau sub formă de tablete sau se administrează sub formă de perfuzie. Cu toate acestea, absorbția lor, adică absorbția lor în organism, este foarte scăzută, variind de la 1 la 10%.

Cea mai mare parte a acestuia devine activă pe os, restul este excretat. Osul este supus unei acumulări și descompuneri constante. În osteoporoza, defalcarea de către celulele care distrug oasele depășește osteoclastele.

Calciu se produce pierderea și osul devine poros. Există riscul fractură și durere apare. Tratamentul osteoporozei cu bifosfonați se bazează pe inhibarea activității osteoclastelor.

Bifosfonații se acumulează în os și inhibă procesele de degradare acolo, rezultând stabilizarea substanței osoase. Osul conține celule care, la fel ca macrofagele mici, mănâncă întotdeauna o mică parte din os și, astfel, îl degradează. În plus, există celule care produc în mod constant substanță osoasă din nou și din nou, reînnoind astfel osul și întărindu-l.

La femei după menopauza, la bătrânețe în general sau în cazul bolilor osoase, cum ar fi tumorile, procesele de acumulare scad. Acesta este motivul pentru care resorbția osoasă este predominantă. Drept urmare, osul își pierde stabilitatea și devine fragil.

În plus, creșterea resorbției osoase poate duce la durere. Un motiv pentru aceasta durere este că în bolile tumorale celulele tumorale și ingredientele lor dăunătoare și substanțele de semnalizare se acumulează în os, care sunt eliberate în timpul resorbției osoase. După administrarea de bifosfonați, aceștia sunt depozitați în os și eliberați în timpul proceselor de remodelare.

Efectul lor este în principal de a inhiba celulele care descompun osul. În consecință, echilibra este deplasat în favoarea formării osoase. Deoarece descompunerea tuturor substanțelor din os este redusă de bifosfonați, acestea duc la o eliberare redusă de substanțe nocive, în special în cazul bolilor tumorale ale măduvă osoasă.

Ca urmare, mai puține substanțe de semnalizare care ar putea activa și atrage alte celule tumorale sunt eliberate și durerea asociată bolilor tumorale este redusă. Ingredientele active ale bifosfonaților pot fi diferențiate în funcție de conținerea sau nu a azotului. Substanțele care conțin azot, cum ar fi acid alendronic (Fosamax®) și acidul ibandronic (Bonviva®), au de obicei un efect mai puternic.

Deși ambele grupuri de substanțe active atacă la un loc diferit, toate provoacă o pierdere a funcției celulelor care descompun osul, ceea ce duce în cele din urmă la moartea acestor celule. Bifosfonații fără azot includ acid etidronic (Didronel®) și acid clodronic (Bonefos®). În toate grupurile există medicamente care sunt luate sub formă de tablete și medicamente care sunt administrate printr-un acces în nervură a pacientului.

În special în cazul formei de tablete, toate ingredientele active trebuie luate cu un pahar de apă cel puțin o jumătate de oră după mese, deoarece acestea se combină cu substanțe precum calciu și, prin urmare, nu mai pot fi suficient absorbite. Probleme similare apar atunci când ingredientele active sunt luate în același timp cu fierul, magneziu sau zinc. Acidul ibandronic poate fi administrat sub formă de comprimat sau sub formă de perfuzie, celelalte medicamente menționate sunt administrate sub formă de tablete.

Prin intermediul unui acces venos, ingredientul activ ajunge la sânge direct și este astfel complet disponibil, independent de absorbția sa în intestin. Totuși, aici trebuie acordată atenție unei doze exacte, deoarece atât efectul cât și efectele secundare nedorite pot fi mai puternice. Bifosfonații sunt utilizați în boli care sunt asociate cu resorbția osoasă crescută.

Acestea includ, de exemplu:

  • Boala Paget (osteodistrofia deformată)
  • Hipercalcemie asociată tumorilor
  • Resorbția osoasă (osteoliză) în contextul bolilor tumorale (printre altele datorate metastazelor tumorale) și
  • Osteoporoza postmenopauză, a condiție cunoscută sub denumirea de „pierdere osoasă” la femeile aflate în postmenopauză. O altă indicație pentru bifosfonați este, de asemenea, utilizată în scopuri diagnostice în scheletul medical nuclear scintigrafie. Datorită proprietăților lor anti-osteolitice, bifosfonații au un efect inhibitor asupra resorbției osoase.

Acest efect este mediat în principal de inhibarea așa-numitelor osteoclaste (celule care mănâncă oase). Deoarece sunt stocate direct în os după resorbție, își pot dezvolta rapid efectul la locul țintă. Din acest motiv, bifosfonații sunt utilizați în afecțiuni care duc la o activitate excesivă a osteoclastelor și, astfel, la resorbția osoasă severă.

În prezent, acestea sunt chiar și cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul osteoporozei. Ca și în cazul tuturor medicamentelor extrem de eficiente, din păcate, bifosfonații au și efecte secundare. Le numim efecte secundare, dar în realitate sunt și efecte, dar nu vrem să le avem.

În plus față de stomac intoleranțele, bifosfonatul poate provoca și os necroză în maxilar. Cu toate acestea, acest efect secundar nedorit este foarte rar. Nu este o distrugere a țesutului osos cauzată de bacterii, dar un proces spontan, aseptic.

Termenul necroză înseamnă că celulele sunt lovite atât de puternic de daune de orice fel încât mor și se descompun. Aceste daune pot fi, de exemplu, radiații radioactive, otrăvuri sau droguri. Astfel, maxilar necroză poate apărea și în timpul terapiei cu bifosfonați, care influențează puternic procesul de remodelare a osului maxilarului.

Osul devine mai instabil și tinde să se rupă. În plus, necroza maxilarului se manifestă prin faptul că tot mai mult os este eliberat sub oral membranei mucoase. Asta duce la puroi-zone umplute în gură zona.

Fără nicio altă cauză, dinții se slăbesc și cad parțial. Această pagubă a mandibulă poate duce chiar la incapacitate severă de a mesteca. Pentru a vorbi cu siguranță despre necroza maxilarului, zonele deschise care ajung la os trebuie să rămână în același punct timp de cel puțin opt săptămâni.

În plus, trebuie stabilit cu certitudine că cauza necrozei este într-adevăr terapia cu bifosfonați. În acest scop, trebuie să se asigure că nu există terapie cu substanțe radioactive în cap și gât zona a avut loc. Alte terapii, cum ar fi anumite chimioterapii pentru cancer sau utilizarea medicamentelor care afectează structura osoasă nu trebuie să fi fost efectuată.

Simptomele sunt în cea mai mare parte nedureroase. Umflarea țesuturilor moi, slăbirea dinților, osul maxilarului expus sau chiar inflamația prelungită a parodonțiului pot fi semne ale acestei necroze osoase cauzate de bifosfonați. Nu se știe încă de ce astfel de imagini clinice apar în cazuri rare.

Este îndoielnic dacă îndepărtarea dinților sau tratamentul parodonțiului sunt posibile cauze. În orice caz, medicul și dentistul trebuie să trateze pacientul împreună. Profilaxia nu este încă cunoscută.

Condițiile preliminare individuale ale pacientului pot prezenta un risc. Din acest motiv, dentiție trebuie întotdeauna reabilitată înainte de terapia cu bifosfonat. Aceasta include tratamentul dinților carioși, precum și eliminarea proceselor inflamatorii în cavitatea bucală.

Se recomandă o prezentare periodică la dentist. Tratamentul necrozei osoase asociate cu bifosfat este dificil și lung. Aceasta implică îndepărtarea osului pierdut, mort și acoperirea defectului rezultat.

La pacienții cărora li se administrează bifosfonați sub formă de tablete, necroza maxilarului cu o nouă apariție de 0.0007% pe an este foarte rară. Acest efect secundar nedorit apare cel mai frecvent la pacienții cu boli tumorale care primesc o doză foarte mare de bifosfonați printr-un acces direct în nervură. În acest caz, necroza maxilarului apare la 0.8-12% din pacienți pe an.

În mielomul multiplu, o boală în care albul sânge celulele se dezvoltă în celule maligne, migrează mai ales în măduvă osoasă și răspândit acolo, incidența pin necroza cu terapia cu bifosfonați este de 1-10%. Riscul de dezvoltare pin necroza prin tratamentul cu bifosfonați este puternic dependentă de alți factori care cresc riscul de necroză a pinului. De exemplu, medicamente precum preparate hormonale folosit pentru de prostată sau tumorile mamare pot duce la pierderea osoasă.

Bifosfonații sunt utilizați pentru a preveni acest lucru. Dacă necroza maxilarului apare în timpul terapiei cu ambele medicamente, este greu de spus care medicament este principalul factor declanșator al complicațiilor. Alți factori de risc cunoscuți sunt bătrânețea, fumat or diabet zaharat.

În plus, proteza, care apasă întotdeauna pe maxilar în aceleași locuri, poate duce la pierderea osoasă. De asemenea, inflamațiile și infecțiile de durată mai lungă din zona dinților și a maxilarului afectează permanent țesutul și pot promova necroza maxilarului dacă se administrează o terapie insuficientă. Din acest motiv, medicul dentist trebuie verificat înainte de a începe terapia și este bine igienă orală ar trebui să fie asigurată.

În plus, riscul crește odată cu frecvența de utilizare și doza de bifosfonați. Mai ales zone ale maxilarului care sunt acoperite doar cu un strat foarte subțire al oralului membranei mucoase sunt adesea afectate. maxilarul inferior are cel mai mare risc de a suferi de necroză.

Am dedicat un subiect complet separat acestui subiect: necroza maxilarului asociată cu bifosfonatul Cea mai importantă abordare a terapiei pentru necroza maxilarului cauzată de bifosfonați este prevenirea înrăutățirii și răspândirii necrozei și dezvoltarea de noi necroze în special. În primul rând, durerea care a apărut ar trebui tratată. În plus, infecțiile pot fi prevenite cu ajutorul unui antibacterian gură clătiți, chiar înainte de a lua bifosfonații.

Dacă există deja o infecție, este tratată cu antibiotice. Cu toate acestea, dacă zonele afectate ale maxilarului nu mai sunt capabile să se repare singure, partea deteriorată a osului trebuie îndepărtată de un chirurg. O atenție specială trebuie acordată necroze care nu au ajuns încă la suprafața maxilarului.

Partea rămasă, care nu a fost încă afectată, este acoperită din nou cu oral normal membranei mucoase. Ulterior, durerea este încă tratată. Mai mult, țesutul din zona plăgii se poate vindeca mai bine prin administrarea de oxigen.

Dacă există focare reînnoite după îndepărtarea părților osoase bolnave, este posibil ca secțiuni foarte mari ale maxilarului să fie separate. În primul rând, diferite plăci sunt înșurubate ca înlocuitor. Cu toate acestea, dacă există semne că boala s-a oprit, acestea pot fi înlocuite permanent cu părți osoase care sunt luate dintr-o altă parte a corpului.