Aprotinin: Efecte, utilizări și riscuri

Aprotinina este un antifibrinolitic și ca atare are un efect inhibitor asupra clivajului proteinei fibrină (adică, asupra fibrinolizei). Datorită acestei proprietăți, se găsește în adezivii tisulari. Indicațiile includ operații de creare a unui coronarian arteră bypass și deficitul foarte rar de alfa2-antiplasmină, care este determinat genetic. Din cauza riscurilor potențiale ale aprotininei, medicamentul este aprobat în Germania numai în anumite condiții.

Ce este aprotinina?

Aprotinina este o substanță medicamentoasă din grupul antifibrinolitice. Denumirea acestui grup de substanțe provine de la enzima fibrinolizină, care este mai bine cunoscută astăzi sub numele de plasmină. În medicină, fibrinoliza se referă și la procesul de scindare a fibrinei de către enzima plasmină, care este o serină protează. Inhibarea temporară a plasminei este posibilă, printre altele, cu aprotinina medicamente, deoarece ingredientul activ se leagă reversibil de enzimă și o dezactivează. Cu toate acestea, plasmina rămâne intactă și mai târziu poate deveni din nou activă. Aprotinina apare în mod natural în plămânii bovinelor. Producția farmacologică a ingredientului activ se bazează pe fermentarea țesutului respectiv. Ulterior, filtrarea eliberează substanța de componentele inutile. Un gel special servește ca un ajutor în purificarea bovinului fermentat plămân țesut.

Acțiune farmacologică

Aprotinina se găsește în adezivi tisulari. De asemenea, medicamentul este cunoscut sub numele de lipici de fibrină și este utilizat în chirurgie pentru a sigila straturile de țesut sau marginile plăgii. Sunt necesare două componente, aprotinina aparținând componentei 1. Alte ingrediente active din această componentă sunt fibrinogen și factorul XIII, a cărui producție se bazează pe fracționarea omului sânge plasmă. Această materie primă este, de asemenea, sursa de trombină, care aparține componentei 2 a adezivului tisular și este prezentă inițial acolo sub forma protrombinei precursoare. Componenta 2 include, de asemenea calciu clorură or clorura de calciu dihidrat, care furnizează ionii de calciu necesari. În timpul utilizării chirurgicale, diferitele ingrediente active interacționează între ele: protrombina se transformă în trombină și astfel devine activă enzimatic. Apoi clivează factorul de coagulare fibrinogen în fibrină și activează factorul XIII, care la rândul său țese fibrinomerii individuali într-o rețea pe care corpul uman o poate descompune. Avantajul acestui fapt este că lipiciul de fibrină poate lega, de asemenea, țesutul care ar fi dificil de atins după îndepărtarea cusăturilor. Funcția aprotininei în acest context este de a inhiba enzima plasminei proprii a organismului și de a încetini funcția acestuia. Plasminul clivează fibrina și astfel ar putea elibera prematur țesutul aderat.

Aplicarea și utilizarea medicală

Utilizarea aprotininei este posibilă, de exemplu, în timpul intervenției chirurgicale pentru a crea un coronarian arteră ocolire. O astfel de ocolire este o ocolire artificială a sânge navă. Scopul este de a permite sânge să curgă în ciuda îngustării coronarianului afectat arteră. Ocolirea poate ocoli atât o arteră cât și o nervură. Medicina se referă, de asemenea, la acest tablou clinic ca stenoză coronariană, care apare adesea în contextul coronarian inimă boală. Cu toate acestea, o ocolire nu este necesară sau posibilă în fiecare caz. Tratamentul chirurgical al stenozei poate include, de asemenea, o stent, de exemplu, în care un tub acționează ca o endoproteză în vas de sânge pentru a asigura fluxul. În trecut, medicii foloseau și aprotinina pentru a opri sângerarea atunci când fibrinoliza crescută (hiperfibrinoliza) stă la baza acestei sângerări. Astăzi, însă, această abordare nu mai este obișnuită, deoarece aprotinina este asociată cu riscuri care fac utilizarea sa adecvată numai în condiții foarte specifice. Cu toate acestea, aprotinina este încă indicată în deficitul de alfa2-antiplasmină. Acesta este un deficit al inhibitorului serinei proteazei. Inhibitorul se leagă de plasmină, dezactivându-l astfel. Prin urmare, deficiența poate duce la hiperfibrinoliză primară. Alpha2-antiplasminul este produs în cantitatea corectă în ficat la persoanele sănătoase. Corpul îl poate sintetiza singur. Deficitul de alfa2-antiplasmină este extrem de rar, cu doar câteva cazuri descrise și se bazează în principal pe o predispoziție genetică corespunzătoare care este moștenită într-o manieră autosomală recesivă. Pentru toate indicațiile luate în considerare pentru utilizarea aprotininei, este necesar să se cântărească factorii individuali care influențează raportul cost-beneficiu în fiecare caz.

Riscuri și efecte secundare

Aprotinin și-a pierdut temporar aprobarea în Germania între 2007 și 2013, deoarece un studiu din 2006 a indicat o posibilă creștere a riscului de insuficiență renală. Aprobarea reînnoită a fost însoțită de condiții mai stricte. Hipersensibilitate legată de bovine proteine este o contraindicație pentru utilizarea aprotininei, deoarece ingredientul activ este o polipeptidă din organismul bovin și provine din plămânii animalului. Efectele secundare ale aprotininei includ reacții anafilactice și diverse reacții alergice. Acestea din urmă se manifestă în principal ca mâncărime și patologice modificări ale pielii (eflorescențe). Bradicardie poate apărea, în care inimă rata încetinește și scade sub limita brută de 60 de bătăi pe minut, care este referința pentru adulți. Aprotinina poate declanșa, de asemenea, bronhospasm. Acest lucru se manifestă prin crampe ale mușchilor bronșici, care pot duce la o creștere a rezistenței căilor respiratorii. Frisoane și hipertensiune (hipertensiune arterială) sunt, de asemenea, printre efectele secundare nedorite ale aprotininei. În plus, se pot forma vânătăi (hematoame) și edem. Acestea din urmă se caracterizează printr-o acumulare crescută de lichid în țesuturi.