Osimertinib

Produse

Osimertinib a fost aprobat în Statele Unite în 2015 și în UE și Elveția în 2016 sub formă de tablete filmate (Tagrisso).

Structură și proprietăți

Osimertinib există în produsul medicamentos sub formă de mesilat de osimertinib (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). Este un derivat de metilindol, anilină și pirimidină.

Efecte

Osimertinib (ATC L01XE35) are proprietăți antitumorale și antiproliferative. Efectele se datorează legării selective și ireversibile de variantele mutante ale receptorului factorului de creștere epidermică (EGFR). În schimb, tipul sălbatic EGFR nu este inhibat. Osimertinib este, de asemenea, eficient împotriva EGFR cu mutația T790M. Această mutație este frecvent observată în rezistența la tratament și avansată plămân cancer. În acest caz, o treonină în poziția 790 este înlocuită cu a metionină. Osimertinib are un timp de înjumătățire lung de 48 de ore.

Indicatii

Pentru tratamentul pacienților adulți cu celule non-mici local avansate sau metastatice plămân cancer (NSCLC) cu mutația EGFR T790M care au prezentat progresia bolii în timpul sau după terapia EGFR TKI.

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate se iau o dată pe zi, independent de mese.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Utilizarea concomitentă a sunătoarei

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Osimertinib este un substrat al CYP3A, P-glicoproteină, și BCRPși medicamentul corespunzător interacţiuni Sunt posibile.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, piele eczemă, piele uscata, și toxicitatea unghiilor.