Produse
Trametinib a fost aprobat sub formă de film comprimate în Statele Unite în 2013, în UE în 2014 și în multe țări în 2016 (Mekinist).
Structură și proprietăți
Trametinib (C26H23END5O4, Mr = 615.4 g / mol) este un derivat de piridină și pirimidină. Este prezent în produsul medicamentos sub formă de trametinib dimetil sulfoxid, de culoare albă praf care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Trametinib (ATC L01XE25) are proprietăți antitumorale și antiproliferative. Efectele se datorează inhibării kinazelor MEK 1 și 2 (kinază extracelulară reglată cu semnal extracelular). Kinazele MEK sunt fosfolizate și activate de kinazele mutante V600 BRAF (calea de semnalizare a MAP kinazei). Trametinib are un timp de înjumătățire lung între 3 și 5 zile.
Indicatii
In combinatie cu dabrafenib pentru tratamentul pacienților adulți cu nerezecabile sau metastatice melanom cu mutația BRAF V600 (V600E / K).
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate sunt luate post o dată pe zi, cu cel puțin 1 oră înainte sau două ore după masă.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse de terapie combinată includ febră, oboseală, greaţă, durere de cap, frisoane, diaree, eczemă, dureri articulare, hipertensiune, vărsături, și tuse.
