dabrafenib

Produse

Dabrafenib a fost aprobat în SUA și UE în 2013 și în multe țări în 2014 sub formă de capsulă tare (Tafinlar).

Structură și proprietăți

Dabrafenib (C23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) este prezent în medicamente sub formă de mesilat de dabrafenib, de culoare albă până la ușor colorată praf care este practic insolubil în de apă. Este un derivat tiazol și pirimidinic.

Efecte

Dabrafenib (ATC L01XE23) are proprietăți antitumorale și antiproliferative. Efectele se datorează inhibării serinei treonin kinazei BRAF V600E mutante. Mutațiile genei BRAF determină activarea kinazei, ceea ce duce la proliferarea celulelor. V600E se referă la înlocuirea unui singur aminoacid în poziția 600: valina este înlocuită cu acid glutamic. Această mutație crește activitatea enzimei cu un factor de 500.

Indicatii

Pentru tratamentul pacienților cu nerezecabile sau metastatice melanom cu mutație BRAF V600E confirmată diagnostic.

Dozaj

Potrivit SmPC. Capsule se iau de două ori pe zi, la 12 ore distanță și post, cu cel puțin o oră înainte sau două ore după masă.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Dabrafenibul este metabolizat de CYP2C8 și CYP3A4. Medicament-drog corespunzător interacţiuni Sunt posibile. Droguri care modifică pH-ul gastric poate scădea biodisponibilitate de dabrafenib.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include hiperkeratoza, durere de cap, febră, musculare și dureri articulare, papiloame, căderea părului, vărsături, erupție cutanată și sindromul mână-picior.