Produse
Sirolimus (rapamicina) este disponibil comercial sub formă de acoperire comprimate și ca soluție orală (Rapamune). A fost aprobat în multe țări din 2000.
Structură și proprietăți
Sirolimus (C51H79NU13, Mr = 914.2 g / mol) este o moleculă mare, lipofilă și complexă. Este o lactonă macrociclică extrasă din. Această ciupercă a fost identificată inițial într-un eșantion de sol din Insulele Paștelui (Rapa Nui). Sirolimus există ca un alb praf care este insolubil în de apă.
Efecte
Sirolimus (ATC L04AA10) are proprietăți imunosupresoare. Inhibă activarea Limfocite T. Efectele se datorează legării de proteina intracelulară FKBP12 (FK Binding Protein-12). Complexul rapamicină-FKBP12 blochează kinaza mTor (Ținta Rapamicinei la mamifere), inhibând proliferarea celulelor T.
Indicatii
Pentru prevenirea respingerii organelor după transplantare.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează o dată pe zi, indiferent de mese. Trebuie administrat întotdeauna la aceeași oră a zilei și întotdeauna fie cu sau fără alimente, pentru a evita fluctuațiile.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Sirolimus este un substrat al CYP3A4 și P-glicoproteină. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile și prezintă un risc de respingere a grefei.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ edem periferic, hipertrigliceridemie, hipertensiune, hipercolesterolemie, durere abdominală, diaree, durere de cap, febră, infecții ale tractului urinar, anemie, greaţă, dureri articulare, dureri și trombocitemie.
