Produse
Simvastatina este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Zocor, generice). De asemenea, este combinat fix cu ezetimib (Inegie, generic). Simvastatina a fost aprobat în multe țări din 1990.
Structură și proprietăți
Simvastatina (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) există ca un cristal alb praf care este practic insolubil în de apă. Este o lactonă obținută dintr-un produs de fermentare a mucegaiului. Simvastatina, spre deosebire de cele mai noi statine, este un promedicament care nu este biotransformat în beta-hidroxi acid activ până când nu ajunge în organism.
Efecte
Simvastatina (ATC C10AA01) are proprietăți de scădere a lipidelor. Scade colesterolului niveluri, LDL-C, și trigliceride și crește HDL-C. Efectele se datorează inhibării unui pas precoce în endogen colesterolului biosinteza prin inhibarea HMG-CoA reductazei. Această enzimă catalizează conversia HMG-CoA în mevalonat. Simvastatina are în plus efecte pleiotrope.
Indicatii
Pentru tratamentul dislipidemiei (hipercolesterolemie, hiperlipidemie) și prevenirea complicațiilor cardiovasculare.
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate sunt luate de obicei o dată pe zi seara.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Boală hepatică activă
- Creșterea persistentă și nerezolvată a transaminazelor serice.
- Sarcina și alăptarea
- Combinat cu inhibitori puternici ai CYP3A4.
- Combinație cu gemfibrozil, ciclosporină și danazol.
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Simvastatina este un substrat al CYP3A4. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile și trebuie luate în considerare. Co-administrare cu fibrați precum gemfibrozil poate crește riscul de boli musculare. Alte interacţiuni au fost descrise.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ infecții respiratorii, durere de cap, durere abdominală, constipaţie, și greaţă. Statinele poate provoca rareori boli musculare, deteriorarea mușchilor scheletici care pun viața în pericol și ficat boală.
