Ce este antagonistul bradikininei?
Icatibant a devenit recent disponibil ca versiune bradikinină antagonist pentru tratamentul angioedem ereditar. Acest agent sintetic poate fi injectat sub piele într-o formă dizolvată cu o seringă în timpul unui atac acut și duce la o ameliorare a simptomelor după 1-2 ore. La nivel molecular, antagonistul se leagă și blochează receptorul B2 situat în sânge nave, prevenind astfel legarea de bradikinină și activarea receptorului.
Acest principiu se numește inhibiție competitivă. Acest lucru previne vasodilatația și creșterea permeabilității peretelui vasului și previne scurgerea fluidului. Ca urmare, nu există o umflare a zonei afectate care ar putea apărea altfel.
Același mecanism ar putea face Icatibant un medicament eficient pentru tratamentul ascitei, a condiție care este adesea asociat cu sever ficat deteriora. Această boală se caracterizează prin scăderea crescută a apei în cavitatea abdominală datorită reducerii ficat funcție și scăderea rezultată a presiunii oncotice în sânge nave, care poate fi prevenită de Icatibant. Icatibantul poate fi, de asemenea, utilizat în mai multe alte boli, în special ca agent antiinflamator în bolile cronice inflamatorii sau vasculare.
Ce rol joacă bradichinina în angioedem?
Angioedemul este o umflare temporară nedureroasă a pielii și subcutanată țesut gras. Poate apărea pe tot corpul și în majoritatea cazurilor rămâne fără simptome. Angioedemul în zona intestinală poate fi problematic, deoarece poate provoca severe durere și restricționează digestia.
Angioedem în tractului respirator este deosebit de periculos deoarece poate bloca căile respiratorii. În acest caz, este nevoie uneori de asistență medicală de urgență. Dezvoltarea angioedemului poate avea cauze foarte diferite, de la reacții alergice la intoleranță la droguri.
O formă specială de angioedem este angioedem ereditar (HAE), care se caracterizează printr-un deficit congenital al inhibitorului C1 esterazei. Ca urmare, hormonul bradikinină nu mai poate fi defalcat la fel de eficient. Ca urmare, fluxul de lichid indus de bradichinină din sânge nave crește, crescând astfel riscul de angioedem.
Pacienții cu HAE au o șansă de 50% să dezvolte angioedem periculos cel puțin o dată în viață. Un antagonist al bradichininei sub formă de seringă este disponibil pentru tratamentul HAE. Când luați Inhibitori ACE (medicamente utilizate în principal pentru tratamentul hipertensiune arterială), uscat iritabil tuse pot apărea.
Motivul pentru aceasta este că hormonul bradikinină este defalcat prin ECA (convertirea angiotensinei enzime), printre altele și, prin urmare, atunci când această enzimă este inhibată, aceasta este prezentă în organism în cantități mai mari și pentru perioade mai lungi. La nivelul tuburilor bronșice, bradikinina provoacă contracția mușchilor netezi și, prin urmare, o îngustare a căilor respiratorii, ceea ce, în unele cazuri, poate duce la o durere neplăcută, uscată tuse. Acest lucru poate însemna că terapia cu Inhibitori ACE trebuie întrerupt.
Toate articolele din această serie:
