Antidepresive - Ce medicamente sunt disponibile?

Timoleptic, engleză: antidepresiv

Definiție

An antidepresiv este un medicament psihotrop cu efecte antidepresive. in afara de asta depresiune, este, de asemenea, utilizat în tratamentul, de exemplu, anxietății și tulburărilor obsesiv-compulsive, atacuri de panica, cronice durere, tulburări de alimentație, lipsă de aparență, tulburări de somn și sindrom de stres post-traumatic. Există multe clase diferite de ingrediente active, care diferă prin mecanismul lor de acțiune, precum și prin efectul principal, efectele secundare și interacțiunile cu alte medicamente.

De exemplu, un antidepresiv poate înviora starea de spirit și crește impulsul, dar poate avea și un efect de calmare și calmare a anxietății. Antidepresivele sunt clasificate în funcție de mecanismele lor de acțiune. Antidepresivele tri- și tetraciclice ”(TZA) sunt o excepție.

Ele sunt numite după structura lor chimică. În funcția lor, aceștia sunt așa-numiții „inhibitori neselectivi ai recaptării monoaminei” (NSMRI). Sunt enumerate doar cele mai importante clase.

• Antidepresive tri- și tetraciclice (TZA): Amitriptilină Clomipramină Doxepin Imipramină Nortriptilină
• amitriptilină
• Clomipramina
• doxepin
• Imipramina
• Nortriptilină
• Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): Citalopram Fluovoxamină Fluoxetină Paroxetină Sertralină
• Citalopram
• Fluovoxamina
• Fluoxetina
• Paroxetina
• sertralina
• Inhibitori ai recaptării noradrenalinei și serotoninei (NSRI): Duloxetină Venlafaxină
• Duloxetina
• Venlafaxina
• Antagoniști beta2-adrenoceptor: Mianserin Mirtazapină
• Mianserin
• Mirtazapină
• Inhibitor MAO (monoaminooxidază): moclobemidă a tranilciprominei
• Tranilcipromină
• Moclobemidă
• amitriptilină
• Clomipramina
• doxepin
• Imipramina
• Nortriptilină
• Citalopram
• Fluovoxamina
• Fluoxetina
• Paroxetina
• sertralina
• Duloxetina
• Venlafaxina
• Mianserin
• Mirtazapină
• Tranilcipromină
• Moclobemidă

Antidepresivele tri- și tetraciclice sunt inhibitori neselectivi ai recaptării monoaminei (NSMRI). Acestea sunt împărțite în aceste două grupuri pe baza structurii lor chimice caracteristice. Prin blocarea canalelor emițătorului, acestea inhibă nespecific recaptarea norepinefrinei și serotonina de la fisura sinaptică în celulele nervoase.

În funcție de preparat, acestea prezintă un efect mai puternic asupra norepinefrinei sau serotonina transportoare. Concentrațiile crescute rezultate ale emițătorilor în sinapselor îmbunătățesc transmisia semnalului și, astfel, au o intensificare (în principal prin norepinefrină) și ridicarea dispoziției (în principal prin serotonina) efect. În același timp, preparatele se leagă și de numeroși alți receptori, ceea ce explică spectrul lor larg de efecte secundare.

Antidepresivele triciclice includ amitriptilină, clomipramină și nortriptilină. In timp ce amitriptilină are un efect suplimentar de promovare a somnului și este utilizat în principal la pacienții depresivi cu tulburări de somn, clomipramina are un efect puternic de reducere a anxietății și nortriptilina un puternic efect stimulant. Antidepresivele tetraciclice includ maprotilina, mianserina și mirtazapină.

În plus față de antidepresiv acesta din urmă are în principal un efect de inducere a somnului. Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) previn doar recaptarea serotoninei din fisura sinaptică, motiv pentru care au un puternic efect de ridicare a dispoziției. Deoarece nu se leagă de numeroși alți receptori în același timp, au un spectru mai mic de efecte secundare și o tolerabilitate mai bună, spre deosebire de antidepresivele tri- și tetraciclice.

Acesta este motivul pentru care sunt acum printre antidepresivele de primă alegere. Acestea pot fi, de asemenea, utilizate pentru tratarea anxietății, a tulburărilor compulsive și a alimentației. ISRS includ citalopramului, escitalopram, fluoxetina, paroxetină și sertralină.

Cel mai frecvent prescris SSRI în Germania este citalopramului. Este superior celorlalte medicamente, mai ales în ceea ce privește interacțiunile sale mai slabe cu alte medicamente. Citalopram aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS).

Este cel mai frecvent antidepresiv prescris în Germania din ultimii ani. Citalopramul se leagă de transportatorii de serotonină ai celulelor nervoase care sunt responsabili de recaptarea emițătorului. Ca rezultat, se obțin concentrații mai mari de serotonină în fisura sinaptică, care corespunde unui efect de ridicare a dispoziției și antidepresiv.

Mai mult, nu se leagă de alți receptori din central sistem nervos, ceea ce explică spectrul semnificativ mai mic de efecte secundare comparativ cu antidepresivele triciclice. Cu toate acestea, plângerile gastrointestinale (cu greaţă, vărsături și diaree), precum și pierderea libidoului (dorința sexuală) pot apărea în timpul tratamentului. Sunt posibile numeroase alte efecte secundare.

În plus, sentimentul de anxietate al pacientului poate fi inițial crescut semnificativ în primele zile de terapie. Datorită efectului stimulator simultan, există un risc crescut de sinucidere pentru pacient la începutul terapiei. Drogul Cipralex® conține ingredientul activ escitalopram.

Escitalopramul aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și este similar din punct de vedere structural cu citalopramul. Pe lângă utilizarea sa în depresiune, Cipralex® poate fi, de asemenea, prescris pentru tratamentul panicii, anxietății și tulburărilor obsesiv-compulsive. Pentru un tratament de succes, terapia trebuie continuată timp de câteva luni.

Escitalopramul acționează prin creșterea nivelului de serotonină la nivel central sistem nervos prin blocarea transportatorilor de serotonină ai celulelor nervoase. Nivelurile crescute de serotonină au un efect de ridicare a dispoziției. În același timp, efectele secundare care apar se datorează în mare parte modificării concentrațiilor de serotonină.

Similar cu citalopramul și fluoxetina, modificări ale greutății (datorită modificării apetitului), dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, (diaree, constipaţie, greaţă, vărsături) și disfuncția sexuală (tulburări de ejaculare, impotență) sunt posibile. Fluoxetina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (SSRI). Substanța activă duce la o creștere a nivelului de serotonină la nivel central sistem nervos, care are ca rezultat un efect de ridicare a dispoziției.

Comparativ cu antidepresivele triciclice utilizate mult timp, ISRS se caracterizează printr-o lărgime terapeutică mai mare (risc mai mic de efecte secundare masive în caz de supradozaj) și un spectru mai mic de efecte secundare. Efectele secundare frecvente sunt disfuncția sexuală (pierderea libidoului) și afecțiunile gastro-intestinale (greaţă, vărsături). La începutul terapiei, nivelurile crescute de serotonină pot provoca, de asemenea, un sentiment crescut de frică și impuls.

Datorită debutului întârziat al unui efect de ridicare a dispoziției după câteva săptămâni, există un risc crescut de sinucidere pentru pacient. Sunt necesare controale periodice de către medicul curant. Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (SSNRI) blochează numai transportatorii de serotonină și norepinefrină care sunt responsabili de recaptarea transmițătorilor din fanta sinaptică.

Nu se leagă sau se leagă foarte slab de alți receptori. Din acest motiv, au un spectru mai mic de efecte secundare și o tolerabilitate mai bună în comparație cu antidepresivele tri- și tetraciclice. Împreună cu ISRS, acestea sunt, prin urmare, prima alegere pentru tratamentul depresiune.

Acestea sunt indicate în primul rând la pacienții care au o indicație de ridicare a dispoziției, precum și o indicație care îmbunătățește unitatea. Cu toate acestea, trebuie reținut faptul că efectul de îmbunătățire a dispoziției poate apărea înainte de efectul de ridicare a dispoziției, ceea ce crește riscul de sinucidere la începutul terapiei. Din acest motiv, ar trebui efectuate controale periodice de către medicul curant, mai ales la începutul terapiei cu SSNRI.

SSNRI includ în principal venlafaxină și duloxetină. Similar cu ISRS, acestea pot fi utilizate pe lângă terapia antidepresivă pentru tratarea anxietății, a tulburărilor compulsive și a alimentației. Venlafaxina aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei noradrenalinei (SSNRI).

Pe lângă blocarea transportatorilor de serotonină și noradrenalină, nu se leagă de alți receptori și, prin urmare, provoacă mai puține efecte secundare decât antidepresivele triciclice. Datorită legării suplimentare la transportorii de norepinefrină, are un puternic efect de stimulare. Prin urmare, este indicat în primul rând la pacienții cu indicație de îmbunătățire a unității și este medicamentul de alegere.

În plus față de utilizarea sa în tratamentul depresiei, poate fi prescris și special pentru tulburări de anxietate (tulburare de anxietate generalizată, tulburare de anxietate socială, tulburare de panică). Efectele secundare ale tratamentului cu venlafaxină sunt similare cu cele ale tratamentului cu ISRS. Foarte des pacienții prezintă amețeli, dureri de cap, greață și uscat gură.

Alte reacții adverse posibile includ pierderea poftei de mâncare (posibil cu scăderea în greutate), disfuncție sexuală, probleme gastrointestinaleși tulburări vizuale și de somn. Receptorii alfa2 activi asigură de obicei o eliberare redusă de neurotransmițători. Așa-numiții antagoniști ai adrenoreceptorilor blochează receptorii alfa2, ceea ce îi face să-și piardă activitatea și, astfel, efectul inhibitor asupra eliberării emițătorilor.

Ca urmare, există o eliberare crescută de neurotransmițători. Grupul antagoniștilor α2 adrenoreceptor include Mianserin și Mirtazapină. În plus față de acest efect prin intermediul receptorilor α2, aceștia pot duce, de asemenea, direct la cantități crescute de serotonină și noradrenalină prin blocarea canalelor pentru recaptarea emițătorilor.

Prin urmare, acestea sunt considerate și antidepresive tetraciclice. O proprietate specială a acestor ingrediente active este efectul lor puternic de inducere a somnului. Acesta este motivul pentru care acestea sunt prescrise în principal pacienților cu depresie care însoțesc probleme cu somnul.

Mirtazapină face parte din clasa antidepresivelor tetraciclice datorită structurii sale chimice. Pe lângă blocarea ușoară a transportatorilor de serotonină și norepinefrină pentru a reabsorbi transmițătorii în celulele nervoase, se leagă și de receptorii α2 de pe celulele nervoase, crescând astfel eliberarea transmițătorilor (inclusiv norepinefrină, serotonină și histamina). Eliberarea crescută de norepinefrină și serotonină în fisura sinaptică are un efect stimulant și de îmbunătățire a dispoziției.

Datorită legării puternice a mirtazapinei la receptorii α2 ai celulelor nervoase histaminergice (celule nervoase care eliberează histamina) are un puternic efect de inducere a somnului. Mirtazapina este, prin urmare, prima alegere pentru tratarea depresiei cu tulburări de somn însoțitoare și este frecvent prescrisă. În comparație cu alte antidepresive, mirtazapina este mai bine tolerată și are mai puține efecte secundare.

Cu toate acestea, sunt posibile numeroase efecte secundare, în special datorită nivelului crescut de serotonină. În timp ce reacțiile adverse, cum ar fi tulburările de somn, neliniște, pierderea poftei de mâncare iar disfuncția sexuală apare semnificativ mai rar, pacienții raportează adesea o creștere a poftei de mâncare și a greutății, oboseală severă și uscare gură. Inhibitori ai MAO acționează prin inhibarea monoaminooxidazei.

Monoaminooxidaza este o enzimă răspândită pe scară largă în organism, care este responsabilă pentru descompunerea multor emițători (inclusiv norepinefrină, serotonină, dopamina). Există două forme diferite de monoaminooxidaze (A / B), în funcție de afinitatea lor față de emițătoare. Datorită degradării inhibate a transmițătorilor din sistemul nervos central, o cantitate mai mare de transmițătoare poate fi eliberată pe parcursul transmiterii semnalului.

Pentru tratarea depresiei se utilizează doi agenți diferiți: tranilcipromina și moclobemida. Datorită spectrului larg de efecte secundare, acestea sunt utilizate în principal pentru tratamentul depresiei rezistente la terapie (cu grupurile de ingrediente active menționate mai sus). Transilcipromina inhibă ireversibil MAO-A și MAO-B și, prin urmare, are un efect deosebit de puternic.

Există o creștere a tuturor concentrațiilor emițătorului. În schimb, moclobemida duce doar la o inhibare reversibilă a MAO-A. Din acest motiv, este inhibată defalcarea transmițătorilor noradrenalină și serotonină, ceea ce corespunde unui efect antidepresiv.

• Litium săruri: sărurile de litiu, cum ar fi carbonatul de litiu, acetat de litiu, sulfatul de litiu, citratul de litiu și orotatul de litiu, sunt utilizate terapeutic pentru diferite tulburări afective, cum ar fi tulburarea bipolară sau chiar depresia. - Sunătoare: Se crede, de asemenea, că ingredientele sunătoarei hipericină și hiperforină au efecte antidepresive. Toate antidepresivele se caracterizează printr-o gamă largă de efecte secundare potențiale.

Acestea apar în principal la începutul unei terapii și se diminuează în timpul tratamentului. Deoarece un efect antidepresiv apare doar cu o întârziere de câteva săptămâni, aceste reacții adverse sunt un motiv frecvent pentru întreruperea prematură a tratamentului. Un număr deosebit de mare de efecte secundare, unele dintre ele grave, se găsesc în tratamentul cu antidepresive triciclice (amitriptilină, clomipramină, nortriptilină).

Acest lucru se datorează faptului că aceste medicamente se leagă de numeroși alți receptori din organism, pe lângă afinitatea lor cu transportatorii de serotonină și norepinefrină. Ca urmare, tulburări în inimă funcție, abateri în sânge presiune, o creștere puternică a greutății (prin creșterea poftei de mâncare), precum și uscată gură, constipaţie și sunt posibile numeroase alte efecte secundare. În schimb, restul inhibitorilor de recaptare se leagă exclusiv de transportatorii serotoninei și norepinefrinei din corp.

În consecință, efectele lor secundare pot fi explicate numai prin concentrațiile crescute ale emițătorului. Reacțiile adverse frecvente sunt disfuncția sexuală (cu pierderea libidoului), afecțiunile gastro-intestinale, oboseala și modificarea greutății. Inhibitori ai MAO, care sunt utilizate în principal pentru depresiile dificil de tratat, sunt, de asemenea, caracterizate printr-o gamă largă de efecte secundare, deoarece influențează o proporție mare din toți emițătorii.