Produse
Inhibitorii COX-2 (coxibul) sunt disponibili comercial sub formă de film comprimate și capsule. Primii reprezentanți ai acestui grup care au fost aprobați în multe țări au fost celecoxib (Celebrex, SUA: 1998) și rofecoxib (Vioxx, off label) în 1999. În acel moment, s-au dezvoltat rapid în blockbuster medicamente. Cu toate acestea, din cauza efecte adverse, Mai multe medicamente a trebuit să fie retrasă de pe piață (a se vedea mai jos) și, prin urmare, importanța grupului de droguri este mai mică astăzi.
Structură și proprietăți
Inhibitorii COX-2 au o structură în formă de V, cu care se încadrează în situl activ al enzimei.
Efecte
Inhibitorii COX-2 (ATC M01AH) au proprietăți analgezice, antiinflamatorii și antitumorale. Nu sunt agenți antiplachetari. Efectele se datorează inhibării selective a izoenzimei ciclooxigenazei-2 (COX-2) și, astfel, inhibării sintezei de prostaglandine. Inhibarea selectivă a fost în primul rând menită să evite efectele secundare gastrointestinale ale AINS clasice neselective, care inhibă atât COX-1, cât și COX-2. Acest lucru se datorează faptului că COX-2, care este inductibil de stimuli proinflamatori, părea să îndeplinească în principal funcții fiziopatologice, în timp ce COX-1 părea să fie responsabil pentru funcțiile fiziologice ale prostaglandine. Cu toate acestea, s-a demonstrat că efectele secundare severe pot apărea și la inhibitorii COX-2 și că COX-2 îndeplinește și funcții fiziologice.
Indicatii
Pentru tratamentul simptomatic al inflamației și durerii asociate cu:
- Osteoartrita
- Artrita reumatoida
- Spondilită anchilozantă
- Artrita idiopatică juvenilă
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. În funcție de preparat, medicamente sunt luate o dată sau de două ori pe zi.
Ingrediente active
Medicamente pentru om aprobate în multe țări:
Retras din comerț:
- Lumiracoxib (Prexige)
- Rofecoxib (Vioxx)
- Valdecoxib (Bextra)
Parecoxib (Dynastat), un promedicament de valdecoxib, este încă disponibil în unele țări, dar nu în multe. Medicamente veterinare:
- Cimicoxib (Cimalgex).
- Firocoxib (Previcox)
- Mavacoxib (trocoxil)
- Robenacoxib (Onsior)
Contraindicații
Înainte de utilizare trebuie respectate numeroase precauții. Pentru detalii complete, vă rugăm să consultați informațiile profesionale.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ:
- Amețeli, dureri de cap
- Palpitații, hipertensiune arterială
- Simptome gastrointestinale precum durere abdominală, balonare, arsură, diaree și greaţă.
- Mic piele sângerare, erupție cutanată.
- Slăbiciune, oboseală
- de retenție a apei
- Infecții respiratorii
Inhibitorii COX-2 pot provoca reacții adverse cardiovasculare grave, cum ar fi infarctul miocardic. Din acest motiv, rofecoxib (Vioxx) în special a trebuit să fie retrasă de pe piață. În ciuda selectivității lor, ulcerele gastrice și intestinale (ulcere) pot apărea și sub inhibitori COX-2, ca și în cazul AINS. Severă piele au fost observate reacții cu valdecoxib (Bextra, de asemenea, retras de pe piață).