Lumacaftor

Produse

Lumacaftor este disponibil comercial într-o combinație fixă ​​cu potențatorul CFTR ivacaftor sub formă de filmat comprimate (Orkambi). Medicamentul a fost aprobat în UE și SUA în 2015 și în multe țări în 2016.

Structură și proprietăți

Lumacaftor (C24H18F2N2O5, Mr = 452.4 g / mol) există ca alb praf care este practic insolubil în de apă.

Efecte

Lumacaftor (ATC R07AX30) îmbunătățește stabilitatea conformațională a F508del-CFTR (Fibroză chistică Regulator de conductanță transmembranară), rezultând un transport sporit al transportorului de clorură la suprafața celulei. Acest lucru crește concentrare a proteinelor din membrana celulara. Lumacaftor are un timp de înjumătățire de aproximativ 26 de ore.

Indicatii

Pentru tratamentul pacienților cu fibroză chistică cu mutația F508del din -genă (purtători homozigoti).

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate se iau dimineața și seara (la fiecare 12 ore) cu o masă care conține grăsimi.

Contraindicații

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Lumacaftor este un puternic inductor al CYP3A, precum și un inhibitor sau inductor al P-glicoproteină și astfel poate afecta metabolismul altora medicamente.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse potențiale ale combinației fixe includ: