rofecoxib

Produse

Rofecoxib a fost aprobat în multe țări în 1999 sub formă de tablete și suspensii (Vioxx). A fost retras din piață din nou la sfârșitul lunii septembrie 2004 din cauza efecte adverse și nu mai este disponibil.

Structură și proprietăți

Rofecoxib (C₁₇H₁₄O₄S, M_r = 314.4 g / mol) este o metil sulfonă și un derivat furanonic. Are o structură în formă de V care îi permite să se încadreze în site-ul activ al țintei de droguri.

Efecte

Rofecoxibul (ATC M01AH02) are proprietăți analgezice și antiinflamatoare. Efectele se datorează inhibării selective a ciclooxigenazei-2 (COX-2) și inhibării sintezei prostaglandinelor.

Indicatii

• Osteoartrita
• Artrita reumatoida
• Durerea acută la adulți
• Dureri menstruale
• Atacurile de migrenă cu sau fără aură

Efecte adverse

În marele studiu clinic APPROVe efectuat la 2600 de pacienți, s-a confirmat că mai multe complicații cardiovasculare mai grave (infarct miocardic, cursă, tromboză) a apărut cu rofecoxib decât cu placebo. Prin urmare, medicamentul a fost retras. Se estimează că medicamentul a cauzat multe mii de decese în întreaga lume.