Tamsulosin

Produse

Tamsulosina este disponibilă comercial sub formă de eliberare susținută comprimate și eliberare susținută capsule și a fost aprobat în multe țări din 1996 (Pradif, Pradif T, generice). Tamsulosin este, de asemenea, disponibil ca o combinație fixă ​​cu inhibitorul 5alpha-reductazei dutasteridă (Duodart), vezi sub dutasteridă tamsulosin. În 1996, eliberare continuă capsule au fost eliberați (Pradif). Pradif T eliberare susținută comprimate nu au fost aprobate decât în ​​2005. În această formă, este denumită și „tamsulosin T.”

Structură și proprietăți

Tamsulosin (C20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) este prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de tamsulosină, un cristal alb praf care este puțin solubil în de apă. Doar izomerul - (-) - este utilizat clinic. Tamsulosin este o metoxibenzensulfonamidă și nu este unul dintre derivații chinazolinei, cum ar fi terazosin și alfuzosin.

Efecte

Tamsulosina (ATC G04CA02) se leagă competitiv de α1-adrenoreceptorii postsinaptici ca antagonist, relaxând mușchiul neted prostatic și uretral. Acest lucru mărește fluxul urinar, îmbunătățește urinarea și simptomele de umplere. Datorită selectivității receptorului α1A (tractului urinar) asupra receptorului α1B (vasculatură), se raportează că apar mai puține efecte secundare cardiovasculare decât în ​​cazul altor blocante alfa. Efectele apar rapid, în câteva ore până la câteva zile, comparativ cu inhibitorii 5alfa-reductazei. Tamsulosin nu are niciun efect asupra de prostată mărimea; este eficient numai împotriva simptomelor.

Indicatii

Pentru tratamentul simptomelor funcționale ale măririi prostatei benigne.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Hipotensiune ortostatică în istoricul pacientului.
  • Insuficiență hepatică severă

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Tamsulosinul este metabolizat în principal de CYP3A4 și mai puțin de CYP2D6. Droguri că mai jos sânge presiune (antihipertensivele), cum ar fi alți blocanți alfa, poate duce la creșterea sânge scăderea presiunii. Interacţiuni sunt posibile în continuare cu cimetidina, furosemid, și warfarina.

Efecte adverse

Cel mai frecvent efect advers este amețeala. Ocazional, sânge presiunea poate fi redusă, rezultând bătăi cardiace palpabile, slăbiciune, hipotensiune ortostatică și, rareori, scurtă pierdere a cunoștinței. Alte efecte secundare includ durere de cap, inflamație a mucoasa nazală, constipaţie, diaree, greaţă, vărsături, piele erupție cutanată, prurit, urticarie, angioedem, ejaculare anormală și erecție dureroasă permanentă a penisului. Cazuri de dischetă intraoperatorie iris au fost raportate sindromul. Aceasta este o complicație rară care poate apărea în timpul cataractă chirurgie (Leibovici și colab., 2009).